非戈替尼是一种每日一次的口服JAK1优先抑制剂，用于治疗对常规疗法反应不足的患者的类风湿性关节炎（RA），包括预防结构性关节损伤。非戈替尼是一种高选择性的JAK1抑制剂，口服后迅速吸收，消除半衰期为6h。通过健康志愿者口服不同剂量（10、25、50、100和200 mg）的非戈替尼后对其活性代谢物进行分析得出其代谢可能符合剂量比例药代动力学。这是一项随机、双盲、安慰剂对照的研究，在全球114个地点进行。

　　449名具有中度至严重活动性RA且对1例或更多既往的bDMARD的无应答/不耐受的成人患者参与，随机接受非戈替尼200 mg(n=148)；非戈替尼100 mg(n=153)；或安慰剂(n=148)，每日1次；患者继续接受常规合成DMARDs(csDMARDS)。研究的主要终点为12周美国风湿病学标准(ACR 20)改善20%的患者的比例。次要结果包括12周的低疾病活动评估(28个关节的疾病活动评分-C反应蛋白[DAS28-CRP]≤3.2)、36项短期健康调查和不良事件等。

　　在448名接受治疗的患者中（平均[SD]年龄，56[12]岁；360名女性[80.4％]；平均[SD]DAS28-CRP评分，5.9[0.96]；105[23.4％]且≥3之前的bDMARDs），有381人（占85％）完成了研究。在第12周时，更多接受200 mg（66.0％）非戈替尼或100 mg（57.5％）非戈替尼的患者达到了ACR20反应（安慰剂，31.1％；与安慰剂的差异分别为：34.9％[95％CI，23.5％-46.3％]和26.4％[95％CI，15.0％-37.9％]；均P<0.001），包括先前曾接触过3种或3种以上bDMARDs的患者（分别为70.3％，58.8％和17.6％）；与安慰剂的差异：200 mg非戈替尼52.6％[95％CI，30.3％-75.0％]和100 mg非戈替尼41.2％[95％CI，17.3％-65.0％]；两者均P<0.001）。最常见的不良反应是200 mg非戈替尼的鼻咽炎（10.2％）；非戈替尼100毫克：头痛、鼻咽炎和上呼吸道感染（每次5.9％）；安慰剂为RA（6.1％）。非戈替尼报道了4例单纯性带状疱疹病例和1例视网膜静脉阻塞；没有机会感染、活动性结核、恶性肿瘤、胃肠道穿孔或死亡。

　　在活动期RA患者中，与安慰剂相比，对1个或多个bDMARD反应不充分或耐受不良的患者，每日服用100毫克或200毫克非戈替尼，在第12周达到临床反应的比例显著增加。然而，还需要进一步的研究来评估长期疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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