治疗侵袭性曲霉病：一项随机、双盲、阳性对照临床研究在516例由曲霉属菌种或其他丝状真菌引起的侵袭性真菌病病例中评估了艾沙康唑治疗侵袭性曲霉病的安全性和有效性。在意向性治疗（ITT）人群中，258例患者接受了艾沙康唑治疗，258例患者接受了伏立康唑治疗。在前48小时内每8小时经静脉给予艾沙康唑（每次相当于200 mg艾沙康唑），之后每天经静脉或口服给药一次（每次相当于200 mg艾沙康唑）。方案规定的最长治疗持续时间为84天。中位治疗持续时间为45天。

　　独立盲态数据审查委员会在治疗结束（EOT）时评估了myITT人群（通过细胞学、组织学、培养或半乳甘露聚糖检测确诊和临床诊断的侵袭性曲霉病患者）的总体应答情况。myITT人群包括123例接受艾沙康唑治疗的患者和108例接受伏立康唑治疗的患者。在该群体中，艾沙康唑组的总体应答率为35%（43/123），伏立康唑组的总体应答率为38.9%（42/108）。调整后的治疗差异（伏立康唑-艾沙康唑）为4.0%（95%置信区间：−7.9%；15.9%）。在该群体中，艾沙康唑组在第42天的全因死亡率为18.7%（23/123），伏立康唑组为22.2%（24/108）。调整后的治疗差异（艾沙康唑-伏立康唑）为−2.7%（95%置信区间：−12.9%；7.5%）。

　　作用机制：硫酸艾沙康唑为三唑类抗真菌药物艾沙康唑的前药。艾沙康唑通过抑制细胞色素P 450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（该酶负责将羊毛甾醇转变为麦角固醇）来阻断真菌细胞膜关键成分麦角固醇的合成。这导致细胞膜中甲基化甾醇前体累积和麦角固醇损耗，进而弱化真菌细胞膜的结构和功能。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。

　　抗菌活性：艾沙康唑在体外和临床感染中对下列的微生物的大多数菌株具有活性：烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉菌）。

　　耐药性：艾沙康唑具有潜在的耐药性。与其他唑类抗真菌药一样，艾沙康唑的耐药机制可能是多种机制所致，其中包括靶基因CYP51的突变。观察到固醇曲线变化和外排泵活性提高，但尚不清楚这些结果与临床的相关性。

　　体外和动物研究显示：艾沙康唑和其他唑类具有交叉耐药性。交叉耐药与临床结果的相关性尚未得到充分表征，但是以往接受过唑类药物治疗的患者可能需要采用其他抗真菌治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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