德喜曲妥珠单抗（曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂）是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后，德喜曲妥珠单抗（曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂）通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡德喜曲妥珠单抗是由第一三共基于DXd ADC的技术平台研发的靶向HER2的ADC药物，由靶向HER2的人源化IgG1单抗、DNA拓扑异构酶I抑制剂和酶促裂解四肽连接子（GGFG）组成，采用半胱氨酸残基的定点偶联。

　　2021年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)虚拟大会上公布了阳性2期DESTINY-Gastric02临床试验(NCT04014075)的详细结果。数据显示，在先前接受过一种曲妥珠单抗方案治疗的HER2阳性转移性和/或不可切除性胃或胃食管连接部(GEJ)腺癌患者中，ADC药物德喜曲妥珠单抗治疗提供了具有临床意义且持久的肿瘤缓解。

　　虽然HER2靶向疗法在一线转移性胃癌治疗中的益处已得到充分证实，但疾病最终会进展。DESTINY-Gastric02是第一个专门评估德喜曲妥珠单抗治疗西方胃癌患者的试验。在初步分析中，经独立中心审查(ICR)评估，德喜曲妥珠单抗(6.4 mg/kg)治疗确认的总缓解率(ORR)为38%。

　　接受德喜曲妥珠单抗治疗的患者中，观察到3例(3.8%)完全缓解(CR)、27例(34.2%)部分缓解(PR)。中位随访5.7个月后，中位缓解持续时间(DoR)为8.1个月(95%CI:4.1-NE)。中位无进展生存期(PFS)为5.5个月(95%CI:4.2-7.3)。确认的疾病控制率(DCR)为81%(95%CI:70.6-89.0)。

　　这些结果与之前发表在《新英格兰医学杂志》上的DESTINY-Gastric01 2期临床试验的结果一致。DESTINY-Gastric02试验中，德喜曲妥珠单抗的总体安全性与DESTINY-Gastric01试验中的一致。最常见的3级或更高级别的药物相关治疗期不良事件(TEAE)为贫血(7.6%)、中性粒细胞减少症(7.6%)、恶心(3.8%)、疲劳(3.8%)。据独立审查委员会确定，有6例(7.6%)治疗相关间质性肺病(ILD)或肺炎报告。大多数(83%)为低级别(1级或2级)，1例为5级(ILD或肺炎相关死亡)。

　　胃癌患者在初始治疗后通常会经历疾病进展，然后面临有限的治疗选择，德喜曲妥珠单抗最新的试验数据为HER2阳性晚期胃癌或GEJ腺癌患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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