Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib（卡马替尼）的药物，这是一款靶向MET激酶的抑制剂，包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加，促进癌细胞增殖和存活。非常值得一提的是，卡马替尼是美国FDA批准的专门针对METex14突变转移性肥效细胞肺癌的疗法。2022年8月10日，卡马替尼（Tabrecta）获美FDA批准，用于治疗间充质-上皮转变（MET）外显子14跳跃突变（MET ex14）【这是由FDA批准的测试盒检测到的】晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

　　诺华（Novartis）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药Tabrecta（capmatinib，卡马替尼）作为单药疗法，用于治疗接受免疫治疗和/或含铂化疗后需要系统治疗、携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者。

　　根据GEOMETRY mono-1试验（NCT02414139）中的初始总体反应率（ORR）和反应持续时间（DOR），卡马替尼先前于2020年5月6日获得了相同适应症的加速批准。具体而言，在初治患者中，客观缓解率（ORR）为67.9%（95%，置信区间：47.6%-84.1%）；疾病控制率（DCR）为78.3%（95%，置信区间：66.7%-87.3%）；在先前接受过治疗的患者中，ORR为40.6%（95%，置信区间：28.9%-53.1%）；DCR为96.4%（95%，置信区间：81.7%-99.9%）。

　　在这项多中心、非随机、开放标签、多队列GEOMETRY mono-1试验招募了非小细胞肺癌患者，这些患者具有MET外显子14跳跃突变。

　　入组患者接受每次400mg的卡马替尼治疗（口服，每天两次），直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。主要疗效结果衡量标准是由盲法独立审查委员会（BIRC）和RECIST v1.1标准评估的客观缓解率（ORR）；另一个疗效结果测量是BIRC评估的反应持续时间（DOR）。

　　疗效人群包括60例初治患者和100例先前接受过治疗的患者。这些患者的中位年龄为71岁（范围：48~90岁）；61%的患者为女性（61%）；77%的患者为白人；ECOG评分为1（74%）。此外，61%的患者从不吸烟，83%的患者为腺癌，16%的患者有中枢神经系统转移。

　　在既往接受过治疗的患者中，81%的患者接受了1种系统治疗，16%的患者接受了2种系统治疗，3%的患者接受了3种系统治疗。在这一人群中，86%的患者曾接受过铂基化疗。

　　数据显示，在初治患者中，ORR为68%，其完全缓解（CR）率为5%，部分缓解（PR）率为63%。在该组中，卡马替尼的中位DOR为16.6个月，49%的患者的DOR至少持续了12个月。

　　在先前接受过治疗的患者中，ORR为44%，PR率为44%。这些患者的中位DOR为9.7个月，其中36%的患者DOR持续了12个月或更长时间。

　　至少20%的患者最常报告的不良反应包括：水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。

　　该试验结果显示，卡马替尼在初治和先前接受过治疗的MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中具有良好的疗效，且安全性是可控的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼/卡帕替尼(CAPMATINIB)对MET阳性非小细胞肺癌的颅内活性如何？

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