替尔泊肽注射液（Tirzepatide）是首款治疗2型糖尿病的GLP-1R双靶点降糖药，每周一次给药，曾在大型III期临床中头对头击败司美格鲁肽，引发热议。今年5月，FDA刚刚批准该药在美国上市，如今，这款重磅药物在中国终于也开启了上市之路。

　　GLP-1（胰高血糖素样肽1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）都是人体胃肠道黏膜天然分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，还可以减少食物摄取和延缓胃排空，控制体重；而后者具有抑制胃酸/胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充GLP-1受体激动剂作用。

　　替尔泊肽的全球3期临床开发计划SURPASS系列研究启动于2018年底，包括5个全球注册试验和2个日本区域临床试验。去年，礼来陆续公布了这些注册性临床试验结果，头对头完胜。

　　其中，头对头司美格鲁肽的SURPASS-2(NCT03987919)尤为亮眼，该项研究比较了替尔泊肽5 mg(N=470)、10 mg(N=469)和15 mg(N=469)与司美格鲁肽1 mg(N=468)的降糖效果。

　　结果显示，相较于基线A1C水平（8.3%），替尔泊肽使受试者A1C平均降低了2.0%、2.2%和2.3%，而司美格鲁肽平均降低1.9%；减重方面，相较于207磅的基线体重，替尔泊肽使受试者平均减重17磅、21磅和25磅，而司美格鲁肽为13磅。挑战司美格鲁肽成功意味着新一轮革命即将掀起，双靶点激动剂类降糖药即将成为后续降糖领域的主要竞争者。

　　目前替尔泊肽仍在针对代谢类疾病进行全面布局和快速推进，包括肥胖症、NASH、HFpEF、肾病（CKD）、睡眠呼吸暂停综合征（OSA）等适应症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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