临床上，作为TRH类似物的他替瑞林（Taltirelin）在日本已经获准用于治疗SCA，由日本Tanabe Seiyaku公司研发，其商品名为Ceredist，该公司上市ODT（口腔崩解剂）产品。他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物.。其对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍，半衰期约为2-4h，主要通过肾脏随尿液排泄，作用持续时间比TRH长8倍，对TRH受体亲和力约为TRH的1/11，因而内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。另外，对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6~1/11，TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的，该负反馈系统也会抑制本药潜在的内分泌作用。
他替瑞林（Taltirelin），促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病（SCD）药物进入临床，用于改善共济失调步态，商品名为Ceredist，目前仅在日本作为处方药。
在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中，427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗，一日两次，每次5mg。28周后，他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组（P>0.001），而且共济失调的累计变化率为27.1%，而安慰剂组则为39.4%，而且不良反应的发生率在安慰剂组与他替瑞林组几乎相等，他替瑞林的不良反应发生率为14.1%，主要的不良反应是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的合成类似物。TRH最初从下丘脑分离提取，除了可以控制促甲状腺激素（TSH）的分泌以外，还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内，包括小脑，可以调节神经细胞的活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 他替瑞林 https://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
