胰腺癌是一种罕见且致命的疾病，约占所有癌症的3％和所有癌症死亡的7％。在美国57600名胰腺癌患者中，超过一半的患者为转移性胰腺癌，5年总生存率为3％。伊立替康脂质体（ONIVYDE）授予快速通道指定，用于与5-氟尿嘧啶/亚叶酸（5-FU/LV）和奥沙利铂（OX）联合，用于以前未经治疗、无法切除的局部晚期和转移性胰腺导管腺癌（PDAC）患者。FDA的快速通道计划旨在促进开发，加快对可治疗严重疾病并且有可能满足未满足医疗需求药物的审查。

　　ONIVYDE与5-氟尿嘧啶/亚叶酸（5-FU/LV）的组合已经在美国和欧洲被批准，用于治疗基于吉西他滨疗法治疗后病情恶化的转移性胰腺癌患者。脂质体作为一种新型药物输送载体，能够增加癌细胞对药物的摄取量，提高疗效并减轻化疗不良反应，在临床中已有诸多研究与应用。伊立替康脂质体是包裹在聚乙二醇脂质双分子层中的拓扑异构酶-I抑制剂，专为治疗侵袭性疾病而设计，通过以下机制抑制肿瘤生长：

　　避免肾脏过滤效应：脂质体粒径在10-150nm之间，可避免通过肾小球毛细血管壁过滤，减少药物在血液中的清除，携带药物在血液中长时间循环。

　　高渗透长滞留（EPR）效应：肿瘤血管壁开孔约为50-100nm，呈高渗透性，药物通过开孔进入肿瘤组织，并在浓度梯度的驱动下发生扩散并在肿瘤组织内长时间滞留，此为EPR效应4-6。伊立替康脂质体的粒径大于正常血管壁开孔因此不影响正常组织，然而通过EPR效应可穿过肿瘤血管壁，达到药物聚集、增加药物浓度、改善疗效的目的。临床前药代动力学与药效学研究表明7，伊立替康脂质体可以在血浆内长效循环，增加肿瘤内停留时间。与伊立替康相比，伊立替康脂质体低剂量即可达到常规药物同等暴露量、且持续抑制肿瘤生长、抑制作用强，达伊立替康的3倍。

　　综上所述，伊立替康脂质体可延长药物血浆内循环停留时间并限制分布，优先进入肿瘤内，增加肿瘤内药物暴露以及活性，从而改善胰腺癌生物学特征导致的药物抵抗，增强疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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