晚期期膀胱尿路上皮癌具有未满足的治疗需求；膀胱尿路上皮癌是一种常见的恶性肿瘤,是全球发病率第九，死亡率排名第。在全球范围内导致大约165000例死亡。尿路上皮癌一旦发生转移，缺乏有效的治疗方案，转移性疾病的治疗结局很差，美国SEER统计数据显示，转移性疾病的5年相对生存率仅为4.8%。铂类化疗为肌层浸润性或转移性膀胱尿路上皮癌的标准系统性治疗方案，但是近一半的mUC患者对化疗不耐受，而出现肾脏损害以及多种并发症4。晚期UC患者一线治疗进展后临床预后较差,在二线治疗中，化疗药物客观缓解率（ORR）不到10%，中位总体生存时间大约7-9个月。亟待开发新的治疗方案以提高转移性尿路上皮癌患者的生存率、改善患者。的生活质量。

　　厄达替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周后达到稳态，Cmax1399ng/mL，血药浓度蓄积倍数为4。血浆蛋白结合率99.8%，表观分布体积29升，表观清除率0.362升每小时。

　　与高脂食物随餐口服厄达替尼时，血药浓度没有临床意义上的影响。患者的性别、年龄、体重、轻到中度肾功能损害和轻度肝功能损害，无需调整厄达替尼的剂量。厄达替尼主要通过肝CYP2C9和CYP3A4酶代谢。

　　中国已加入国际多中心III期临床试验THOR（BLC3001），研究厄达替尼对比化疗（长春氟宁/多西他赛）或派姆单抗，观察FGFR基因改变的，铂类化疗失败后的晚期/转移性尿路上皮癌（mUC）患者的疗效和安全性,主要终点是总生存期15。

　　NORSE16（BLC2002；NCT03473743）是一项在既往接受过≥1种系统性治疗后，出现疾病进展的转移性或局部晚期尿路上皮癌（UC）以及FGFR基因改变患者中进行的厄达替尼联合cetrelimab（JNJ-63723283，一种抗PD-1单克隆抗体）的Ib/II期、开放性、多中心、剂量递增研究。Ib期剂量递增部分的主要终点为剂量限制性毒性（DLT）和安全性。II期剂量扩展部分的主要终点为总体缓解率（ORR）和安全性。

　　同时中国加入II期BLC2003临床试验，在接受卡介苗（BCG）治疗后复发的FGFR突变或融合突变的高危非肌层浸润性膀胱癌（HR-NMIBC）患者中比较厄达替尼与膀胱内化疗（IC），观测无复发生存率（RFS）。厄达替尼在华获已批准3项临床。

　　厄达替尼成为全球首款获批的尿路上皮癌靶向治疗药物，为局部进展期或转移性尿路上皮癌患者提供了全新治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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