尿路上皮癌是起源于尿路上皮的一种多源性的恶性肿瘤，是指从肾脏出口到尿道的上皮性的结构,一旦发生肿瘤,称为尿路上皮癌。包括肾盂癌、输尿管癌、膀胱癌以及尿道癌，是最常见的泌尿系统肿瘤。而膀胱恶性肿瘤90%~95%是尿路上皮癌,其余5%~10%是间叶性肿瘤和其他罕见型上皮性肿瘤。膀胱癌是全球第十大常见癌症,也是尿路上皮癌最常见的病理类型。厄达替尼在I期临床（EDI1001）中得到初步的安全性、药代动力学及疗效数据。

　　EDI1001研究共65例晚期肿瘤患者入组，其中60例接受厄达替尼剂量从0.5 mg递增至12 mg，每日1次，连续给药；5例接受厄达替尼 10/12 mg间歇给药（7天给药/7天停药）。入组患者中23例具有FGFR改变，并显示出可评估的临床缓解。其中4例完全缓解和1例部分缓解（均为FGFR2/3易位）,16例患者疾病稳定,显示出对FGFR3/2改变100%的应答。I期临床结果显示，10 mg间歇给药时的暴露量可观察到临床缓解，显示出药效生物标记物活性，且具有可控的安全性。

　　厄达替尼 II期临床研究结果显著改善治疗结局。

　　BLC2001是一项在患有局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）的成年患者（具有FGFR3或FGFR2基因改变；至少于此前12个月内接受过1次铂类为主的化疗，包含新辅助化疗及辅助化疗）的患者中进行的多中心、开放性、II期研究。报道了接受厄达替尼连续方案，起始剂量设定为8 mg/天，并提供药效动力学指导的剂量递增至9 mg/天（N=99）的疗效和安全性结果13。多数患者仅接受8 mg/d即达到良好肿瘤缓。75/99(76%)接受8 mg/天连续给药的可评估患者可持续观察到靶病灶直径缩小。

　　共计99例患者，其中41例患者最终剂量为9 mg/d.

　　1）客观缓解率ORR：研究者评估ORR 40%，其中22例患者此前曾接受IO治疗，研究中ORR达到59%；

　　2）中位至缓解时间约为6周，中位缓解持续时间约为5.5月；

　　3）无进展生存时间（PFS）：5.5月，约75%的患者靶病灶直径总和相比基线时缩小；

　　4）总生存期（OS）：13.8月；

　　厄达替尼具有很好的耐受性，其不良事件主要为非系统性的指甲、皮肤和眼相关毒性，极少出现3级或3级以上程度。特殊关注的临床不良反应包括中心性浆液性视网膜病，大部分事件都为1级或2级。不良反应可通过调整剂量得到控制且毒性通常可逆。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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