恩哥拉非尼是一种激酶抑制剂,在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可以导致组成型活化的BRAF激酶,其可以刺激肿瘤细胞生长。恩哥拉非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中,恩哥拉非尼诱导与RAF/MEK/ERK途径抑制相关的肿瘤消退。
肺癌是第二常见的癌症类型,也是全球癌症相关死亡的头号原因。美国癌症协会估计,2023年美国将出现约23.8万例肺癌新发病例。NSCLC约占所有肺癌的80-85%,其中BRAF V600E突变阳性NSCLC又占所有NSCLC的2%。
2023年4月4日,辉瑞宣布恩哥拉非尼(Braftovi)联合binimetinib(Mektovi)用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的补充新药申请(sNDA)获FDA受理,PDUFA日期定为2023年Q4。
此次sNDA主要是基于II期PHAROS研究的积极结果。该研究是一项多中心、开放标签、单臂临床试验,共纳入98例携带BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。研究的主要终点为独立医学影像审查(IRR)委员会评估的客观缓解率(ORR)。辉瑞表示,该研究已达到主要终点,详细结果将在近期举行的医学会议上公布。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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