恩哥拉非尼和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独的任一种药物相比，在BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植研究中，共同给予恩哥拉非尼和binimetinib在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性，并且在肿瘤生长抑制方面具有更强的抗肿瘤活性。此外，恩哥拉非尼和binimetinib的组合延迟了小鼠BRAF V600E突变体人黑色素瘤异种移植物中抗性的出现。

　　恩哥拉非尼与西妥昔单抗联合获得FDA批准，用于先前接受过治疗的、BRAF V600E突变的转移性结直肠癌的成年患者。

　　本次获批基于是一项随机、开放标签的全球性试验--BEACON CRC研究，评估了恩哥拉非尼、Binimetinib和西妥昔单抗在BRAF-V600E突变型mCRC患者中的疗效和安全性，共分为三组：三药联合（恩哥拉非尼+Binimetinib+西妥昔单抗），双药联合（恩哥拉非尼+西妥昔单抗），对照组（基于伊立替康的化疗+西妥昔单抗）。

　　2020 ASCO-GI最新结果显示，三药和双药联合治疗与对照组相比，均显著延长患者的总生存期（mOS：9.3 vs 9.3 vs 5.9个月），ORR也有明显提高（27%vs 20%vs 2%），并且三药和双药治疗效果相当。

　　恩哥拉非尼+西妥昔单抗组，与伊立替康+西妥昔单抗或FOLFIRI+西妥昔单抗组相比，最常见的不良反应（25%，所有级别）：疲劳(51%vs 50%)、恶心(34%vs 41%)、腹泻(33%vs 48%)、痤疮皮炎(32%vs 43%)、腹痛(30%vs 32%)、食欲下降(27%vs 27%)、关节痛(27%vs 3%)和皮疹(26%vs 26%)。在接受BRAFTOVI联合西妥昔单抗治疗的患者中，10%发生其他重要的临床不良反应为胰腺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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