莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)是难治型晚期肺癌口服靶向新药？【康必行海外医疗】

　　2021年7月，莫博替尼(Mobocertinib,TAK-788)的上市许可申请正式获得中国国家药监局药品审评中心受理，并纳入优先审评，这意味着莫博替尼非常有希望在今年成功登陆中国，将为国内患者用药带来极大的便利。2021年9月15日，日本武田制药的EXKIVITY（mobocertinib）莫博替尼获美国FDA批准，成为首个专为EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌患者设计的口服靶向药。莫博替尼获得了美国FDA的优先审查和突破性治疗指定、快速通道指定和孤儿药指定，是第一个也是唯一一个获批的专门针对EGFR 20号外显子插入突变的口服疗法。

　　一直以来，与常见EGFR突变相比，EGFR ex20ins突变患者的5年生存率仅8%，而常见EGFR突变患者则为19%（中位生存期16.2个月对比25个月）。与常见EGFR突变相比，EGFR ex20ins突变增加了患者93%的疾病进展和死亡风险，60%的更快需要更换治疗方式的风险。这种突变一直无有效的靶向药物。

　　2023年1月，国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序附条件批准1类创新药琥珀酸莫博赛替尼上市。这给大约12%携带此类突变的肺癌患者带来了福音和希望。EXKIVITY莫博替尼获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专为EGFR外显子20插入突变设计的口服治疗药物。

　　【通用名】mobocertinib

　　【商品名】Exkivity

　　【全部名称】莫博替尼，Exkivity，TAK-788，mobocertinib

　　【适应症】

　　EXKIVITY是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

　　【用法用量】160mg每天一次口服。

　　【规格】40mg

　　【不良反应】

　　最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

　　【贮存方法】

　　储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围。