我国每年新增肺癌病例超77.4万人次，占全球肺癌新增患者的37%。肺癌患者中约80%-85%的群体属于NSCLC，其中又有约2%-3%的NSCLC患者会发生MET14号外显子跳跃突变。根据一项在WCLC上公开的报告，在MET抑制剂上市前，接受克唑替尼治疗的MET外显子14跳跃突变患者整体缓解率21%，其中半数患者仅持续了2.2个月的治疗；接受铂类化疗和免疫治疗的患者缓解率更低，分别仅为9%和7%，其中半数患者持续治疗时间仅为2.8个月和2.4个月。

　　特泊替尼用于抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号，包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。其被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后，拟开发适应症包括NSCLC、肝细胞癌、结直肠癌和其它存在MET突变的实体瘤。

　　特泊替尼在日本和美国获得上市批准均得到了一项名为VISION的关键性Ⅱ期临床试验的支持。在该研究中，总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。试验结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月和11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

　　据有关资料显示，目前特泊替尼正在中国开展多项临床试验。其中，包括一项针对具有METex14跳跃突变或MET扩增的NSCLC的Ⅱ期试验，一项针对奥希替尼获得性耐药后MET扩增的NSCLC的Ⅱ期双臂研究，以及一项在肝细胞癌亚洲受试者中的疗效、安全性和药代动力学（PK）的1b/2期试验。

　　除此之外，默克也正在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤的适应症，比如特泊替尼联合奥希替尼用于奥希替尼复发性MET扩增的NSCLC、特泊替尼联合吉非替尼治疗NSCLC等。

　　特泊替尼（Tepotinib）是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂，在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面，都具有很好的疗效。目前来讲，由于EGFR-TKI用药人数众多，耐药后出现MET扩增急需进一步治疗的患者数目更大。那么，特泊替尼对克服MET扩增导致的EGFR-TKI耐药究竟有什么作用呢？

　　特泊替尼有效克服MET扩增导致的吉非替尼耐药；

　　吉非替尼（Gefitinib）是第一代EGFR-TKI，在用药10~12个月时，常常出现耐药。其中，MET扩增是常见的获得性耐药原因。在此基础上应用针对MET扩增的特泊替尼，能否克服这种耐药呢？我国著名肺癌学者吴一龙教授团队通过INSIGHT研究（NCT01982955）给出了答案。

　　与化疗相比，特泊替尼联合吉非替尼能显著改善患者无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、客观缓解率和缓解持续时间。化疗组中位PFS仅有4.2个月，而特泊替尼联合吉非替尼能延长至16.6个月，是化疗组的4倍！对OS来说，特泊替尼联合吉非替尼组的中位OS长达37.3个月（化疗组仅为13.1个月），意味着半数以上患者生存能超过3年。而安全性方面，特泊替尼联合吉非替尼整体安全性可控，能为持久疗效保驾护航。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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