前列腺癌是雄激素依赖性肿瘤，雄激素轴在各个阶段前列腺癌发生发展中均起到重要作用。以去势治疗和雄激素受体拮抗药为基础的前列腺癌内分泌治疗是前列腺癌全身治疗的首要手段，而雄激素剥夺治疗（androgen deprivation therapy，ADT）更是贯穿了前列腺癌整个病程阶段。尼鲁米特(Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。

　　尼鲁米特药理作用：

　　本品是抗雄性激素的药物，主要用于前列腺癌治疗，由法国研制、推出。主要作用是与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素作用。但是该品对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。本品在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此，作用表现较彻底。本品口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约80-84％，结合在红细胞中的药物占血药的36％。本品在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。连续多次给药，经二周才达到稳态血药浓度，其浓度高低与药量相关，无蓄积作用。

　　体内雄激素主要来源于睾丸，少部分来源于肾上腺。睾酮是体内雄激素最主要的存在形式，约90％来源于睾丸。血液循环中50%以上的睾酮与性激素结合蛋白结合，40%与白蛋白结合，仅有3％的睾酮在血液循环中游离存在，这些游离睾酮是具有功能活性的表现形式。睾酮以自由扩散穿越细胞膜进入细胞质，在5α还原酶作用下转化为双氧睾酮，睾酮和双氢睾酮在细胞质中与雄激素受体（androgen receptor，AR）结合，促进AR与调节子结合，形成睾酮-AR-调节子复合物转位进入细胞核，结合于核内启功子区域的雄激素元件。肾上腺产生的雄激素包括雄烯二酮和脱氢表雄酮，受下丘脑-肾上腺轴的调控，与睾酮和双氢睾酮相比，肾上腺分泌的雄激素作用较弱，在体内几乎全部与白蛋白结合。

　　抗雄激素治疗（抗雄激素受体拮抗药）

　　能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。分为甾体类雄激素受体拮抗剂如醋酸环丙孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮等，以及非甾体类雄激素受体拮抗剂，如氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺等。由于甾体类存在明显的严重心血管并发症、肝毒性等不良反应，因此已不被指南推荐于一线内分泌治疗。尼鲁米特：又称尼鲁他胺，血浆半衰期为56h，每天给药1次可在14d后达到稳态血浆水平，单药方案尚未得到批准。主要不良反应是暗适应延迟、间质性肺炎。

　　服用尼鲁米特须注意的事项：

　　禁用于严重肝功能不全患者，当临床出现疑似肝炎的症状，如恶心、呕吐、腹痛、黄疸，应检查转氨酶，如超过正常上限3倍应中止给药。出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时，应做X线检查，如发现肺部间质性病变应立即停药。机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。

　　尼鲁米特的副作用（不良反应）：

　　少数患者出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍，停药后可消失，也可配戴有色眼镜以减轻症状;见戒酒硫样作用;肺间质综合征(用药应慎重);轻度转氨酶升高，继续用药时可好转，但可能同时发生溶细胞性肝炎;其它可见恶心、呕吐、阳痿、性欲减退、面部潮红等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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