德喜曲妥珠单抗（trastuzumab deruxtecan，研发代号DS-8201）是由靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子，与拓扑异构酶1抑制剂有效载荷连接组成。该药此前已经获得FDA批准，用于三线治疗经治HER2阳性无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，接受过基于曲妥珠单抗的疗法治疗的HER2阳性局部晚期或转移性胃癌和胃食管结合部腺癌患者，以及二线治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

　　人表皮生长因子受体2（HER2，也称为ERBB2）在大约15-20%的乳腺癌中过度表达。HER2阳性转移性乳腺癌患者的标准一线治疗包括帕妥珠单抗和曲妥珠单抗联合紫杉烷类药物。首选的二线治疗是德喜曲妥珠单抗，曲妥珠单抗作为替代选择。

　　德喜曲妥珠单抗和曲妥珠单抗恩坦辛是抗体-药物偶联物，均由人源化抗HER2单克隆抗体组成，与强效细胞毒性有效载荷相连。曲妥珠单抗的有效载荷是一种微管抑制剂，通过稳定的硫醚接头与抗体偶联。

　　这项开放标签、随机、多中心的3期试验在北美、亚洲、欧洲、澳大利亚和南美的169个研究中心进行。在2018年7月20日至2020年6月23日期间，共18岁或以上，患有HER2阳性的不可切除或转移性乳腺癌，且之前接受过曲妥珠单抗和他汀类药物治疗的524例患者被随机分配（1:1）接受德喜曲妥珠单抗5.4mg/kg或曲妥珠单抗恩坦辛3.6mg/kg，两者都是每3周静脉输液一次。

　　德喜曲妥珠单抗的研究随访时间中位数为28.4个月，曲妥珠单抗恩坦辛为26.5个月。通过“盲法独立中央审查”评估，使用德喜曲妥珠单抗的中位无进展生存期为28.8个月，使用曲妥珠单抗恩坦辛为6.8个月。两组均未达到中位总生存期。两组发生3级或更严重的治疗不良事件的数量相似。39名（15%）接受单抗德鲁替康治疗的患者和8名（3%）接受曲妥珠单抗恩坦辛治疗的患者发生了与药物相关的间质性肺病或肺炎，两组都没有4级或5级事件。这项研究再次证实妥珠单抗德鲁替康是二线治疗中的标准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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