艾沙康唑是一种广谱抗真菌药，这是近五年来新批准的用于治疗侵入性曲霉病和毛霉菌病，这两种真菌感染多发于克隆性白血症患者中，是一种很棘手的真菌病。主要发生于免疫系统紊乱或受到抑制的患者，发病率及死亡率极高。艾沙康唑是新一代三唑类广谱抗真菌药，药物进入体内发挥抗真菌的作用机制。艾沙康唑硫酸盐有口服和注射剂，艾沙康唑较辉瑞的伏立康唑（Vfend）更安全有效，病患死亡率更低，为治疗侵袭性真菌感染提供了新选择。

　　尽管近年来侵袭性真菌感染(IFI)在诊断和预防方面都取得了长足的进步，但IFI的发生率仍呈现上升趋势。艾沙康唑是第二代三唑类抗真菌药，具有广谱的抗真菌活性和良好的药代动力学特性和安全性，其临床应用也日渐广泛。本文旨在阐述艾沙康唑的药物优势；

　　艾沙康唑良好的药代动力学特征为临床应用奠定坚实的基础(表1)，值得一提的是，艾沙康唑口服生物利用度可达约98%，进食与胃pH值均不影响其吸收。在血液病患者中，艾沙康唑的药代动力学变异较小；一项在接受高剂量组和低剂量艾沙康唑治疗的24例急性髓系白血病(AML)患者中进行的开放标签、多中心的II期剂量递增研究表明，两组患者的药代动力学变异均较低3；第7天最大血药浓度(Cmax)和开始服药后0~24小时的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24)的患者间变异性均很低；艾沙康唑剂量归一化几何平均值Cmax和AUC0-24比值的95%CI略高于正常可接受范围。

　　艾沙康唑对CYPs的抑制作用较弱，药物相互作用较小；三唑类药物均为CYP3A4抑制剂，与同一代谢通路的药物产生相互作用4,5；现有的数据表明，与其他三唑类抗真菌药相比，艾沙康唑对CYP3A4的抑制作用较弱5(表3)；单中心回顾性队列研究显示，艾沙康唑治疗中免疫抑制剂减量幅度低于其他三唑类药物，说明药物相互作用较小。

　　艾沙康唑对QT间期的作用；真实世界数据显示，艾沙康唑组QTc延长的发生率显著低于伏立康唑和泊沙康唑组，表现为QTc缩短而非延长。艾沙康唑可能会成为与延长QTc的血液病药物联合使用的优选药物。

　　真实世界中，与伏立康唑或泊沙康唑相比，艾沙康唑的复合安全性事件相对更少；一项针对100例接受艾沙康唑、伏立康唑或泊沙康唑治疗的确诊或疑似侵袭性真菌感染成人的单中心回顾性队列研究显示，总队列中，40%的患者出现了复合安全结局；三组患者的综合安全性问题发生率具有显著性差异(p=0.028，艾沙康唑组、伏立康唑组和泊沙康唑组的发生率分别为24.2%、55.9%和39.4%)，艾沙康唑组患者QTc延长的发生率低于其它两组(p=0.037)；三组患者间肝功能异常、不良反应、病死率、住院时间、再入院率和感染复发率无显著差异；值得一提的是，配对分析显示，艾沙康唑组较伏立康唑组安全事件的发生率更低(p=0.008)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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