最近，研究者在临床前MM模型中评估了89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗对CS1表达的显像价值。向NSG小鼠静脉注射MM.1S-CG细胞，分别行89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗（1.11 MBq/小鼠，注射后7天）、89Zr-DFO-IgG（1.11 MBq/小鼠，注射后7天）和18F-FDG（7-8 MBq，注射后1 h）小动物PET显像。行89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗显像后7天的生物分布研究；另行阻断实验评估89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗的体内特异性及放射自显影。结果显示，制备的89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗比活度高，为（56±075）MBq/nmol，放化纯为（99±0.5）％，产率为（93.3±1.5）％。

　　在MM.1S-CG细胞中测定的解离常数为40.4 nM，受体密度为126 fmol/mg。与89Zr-DFO-IgG相比，89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗在荷瘤骨组织中SUV明显更高（8.59与4.77）。用未标记的埃洛妥珠单抗进行阻断可明显降低89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗在骨中的摄取（P<0.05）。重要的是，尽管18F-FDG在骨骼和肌肉中摄取相似，但89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗的骨摄取有3倍多的增强。该研究表明，89Zr-DFO-埃洛妥珠单抗可作为CS1靶向疗法的辅助诊断方法。

　　多发性骨髓瘤（MM）是一种大多数仍无法治愈的骨髓恶性肿瘤。埃洛妥珠单抗（Elotuzumab）是FDA批准的靶向细胞表面糖蛋白CS1的治疗性单抗，该蛋白在MM细胞中过表达。识别对CS1靶向治疗（如埃洛妥珠单抗）有反应的患者非常重要。

　　埃洛妥珠单抗是适用于联合来那度胺和地塞米松治疗曾接受过1-3中治疗的多发性骨髓瘤患者。埃洛妥珠单抗是一个人源化IgG1单抗特异性地靶向SLAMF7(信号淋巴细胞活化分子家族的成员7)蛋白。SLAMF7是表达在骨髓瘤细胞无关的细胞遗传学异常。SLAMF7还表达在自然杀伤细胞，浆细胞，和造血细胞系谱已分化的细胞免疫细胞亚组上较低水平表达。埃洛妥珠单抗具有双重作用机制：

　　（1）直接激活途径：经由SLAMF7通路，通过自然杀伤细胞（NK cell）直接激活免疫系统；

　　（2）抗体依赖性细胞毒作用（ADC）：埃洛妥珠单抗能够靶向结合多发性骨髓瘤细胞表面的SLAMF7分子，将这些恶性细胞进行标记，通过抗体依赖性细胞毒作用，提高自然杀伤细胞杀伤恶性细胞的活性。

　　【警告和注意事项】

　　（1）输注反应：埃洛妥珠单抗可能致输注反应。在多发性骨髓瘤随机化试验中用埃洛妥珠单抗与来那度胺和地塞米松治疗患者约10%报道输注反应。输注反应的所有报告是3级或以下。1%患者发生3级输注反应。一个输注反应最常见症状包括发热，畏寒，和高血压。输注期间也发生心动过缓和低血压。

　　（2）感染：密切监视患者感染的发生并及时治疗。

　　（3）第二原发恶性肿瘤：密切监视患者第二原发性恶性肿瘤的发生。

　　（4）肝脏毒性：对肝酶3级或更高停止埃洛妥珠单抗给药。当肝酶恢复正常值，可考虑继续治疗。

　　（5）干扰完全缓解的测定：埃洛妥珠单抗是一种人源化IgGκ(希文)单抗可被为内源性M-蛋白临床监视所用的血清蛋白电泳(SPEP)和免疫固定(IFE)分析检。这个干扰可能影响完全缓解和有IgGκ骨髓瘤蛋白患者中从完全缓解可能复发的测定。

　　【不良反应】严重不良反应包括：输注反应、感染、第二原发恶性肿瘤、肝脏毒性、干扰完全缓解的测定。

　　【药物相互作用】

　　（1）药物相互作用未曾用埃洛妥珠单抗进行正式的药物-药物相互作用研究。但是，埃洛妥珠单抗与来那度胺和地塞米松联用，因此对对来那度胺和地塞米松的重要药物-药物相互作用可参考。

　　（2）实验室测试干扰在患者血清蛋白电泳[SPEP]和骨髓瘤血清免疫固定分析可能被检测到埃洛妥珠单抗和可能感染正确反应分类。在血清蛋白电泳在早γ区一个小峰在血清免疫固定是IgGƙ可能潜在地归咎于埃洛妥珠单抗，尤其是其内源性骨髓瘤蛋白是IgA，IgM，IgD，或λ(希文)轻链受限制患者，这个干扰可能影响完全缓解反应的测定和在有IgGκ(希文)骨髓瘤蛋白患者从完全缓解复发可能性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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