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普吉华/普雷西替尼(PRALSETINIB)治疗RET融合阳性甲状腺癌临床效果惊艳?

时间:2023-04-25 14:00 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  新药普吉华获FDA批准,治疗RET+髓样甲状腺癌;抗癌新星,临床效果惊艳!MTC(甲状腺髓样癌)组:未接受治疗的患者,客观缓解率(ORR)可达74%,先前接受治疗的患者,客观缓解率(ORR)达到了60%。RET融合阳性甲状腺癌组:疾病控制率(DCR)为100%。最好的反应是部分反应,91%的患者可达到。

普吉华

  一位66岁的分化型甲状腺癌男性患者接受pralsetinib(普吉华)治疗效果良好。他实现了持续18个月的深度且持久的部分反应,并且目标病灶缩小94%。总体而言,pralsetinib(普吉华)在RET融合阳性的甲状腺癌和多种实体肿瘤中均表现出抗肿瘤活性,且患者耐受性良好。

  Pralsetinib(blul-667,普吉华)的一项新药申请已提交FDA,申请批准其用于治疗晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌患者。

  Pralsetinib(普吉华)在满足RET基因改变的癌症患者的医疗需求方面具有广泛的潜力,即便这些患者的肿瘤有已知的疾病驱动因素,但是他们传统上并没有受益于靶向治疗。

  Pralsetinib(普吉华),一种RET融合和突变的研究抑制剂,最近在一项1/2期ARROW研究(NCT03037385)中表现出对RET融合阳性MTC(甲状腺髓样癌)患者的希望。普吉华是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。

  在纯化酶分析中,普吉华抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高,但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中,普吉华抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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