布加替尼是ALK基因突变的肺癌患者的又一剂靶向药，疗效确切；布加替尼已经获批用于治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，但是在使用前，需要注意以下布加替尼使用警告及注意事项。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎

　　接受布加替尼治疗的患者会出现严重的、危及生命的与肺间质疾病(ILD)/肺炎症状一致的不良反应。

　　高血压

　　如患者本身有高血压，则在治疗前控制血压。在接受布加替尼治疗2周后，监测血压，此后至少每月一次。尽管有最佳的降压治疗，但对3级高血压仍停用布加替尼。当病情缓解或改善到1级时，恢复使用布加替尼并减少剂

　　心动过缓

　　布加替尼可导致心动过缓。在治疗期间监测心率和血压。如果不能避免同时使用已知导致心动过缓的药物，则应更频繁地监测。对于有症状的心动过缓，停用布加替尼，并对已知引起心动过缓的药物进行复查。如果一种已知引起心动过缓的伴随药物被确定，则停用或剂量调整，在症状性心动过缓得到缓解后，恢复相同剂量的布加替尼；否则，在症状性心动过缓消退后，应减少布加替尼的剂量。危及生命的心动过缓应停用布加替尼。

　　高血糖

　　开始使用布加替尼前评估空腹血糖并定期检测，根据需要使用或优化降糖药。如果在最佳的医疗管理下无法实现适当的高血糖控制，则在实现适当的高血糖控制之前不要使用布加替尼。

　　怀孕与计划怀孕

　　在有怀孕与计划怀孕期间，布加替尼可能会伤害到未出生的婴儿，如果患者在服用布加替尼治疗期间怀孕或者认为可能怀孕，需要立即告知医生。女性患者应该在布加替尼治疗期间使用有效的非激素避孕措施，并且需要在停药4个月之后再考虑怀孕事宜。男性患者在服用布加替尼治疗期间采取有效的避孕措施，并在停药至少3个月后再考虑怀孕。

　　视觉障碍

　　建议患者报告任何视觉症状。对出现新的或恶化的2级或更严重的视觉症状的患者，停用布加替尼，并进行眼科评估。当2级或3级视觉障碍恢复到1级或基线时，恢复布加替尼并减少剂量。4级视觉障碍永久性停用布加替尼。

　　布加替尼，研发代号：AP26113，有的参加临床试验的患者会习惯用这个代号来称呼这个药。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。研究显示，布加替尼能把患者的中位无进展生存期延长13.9个月，是当前唯一一款能把服用克唑替尼的患者PFS延长超过一年的靶向药。布加替尼在治疗ALK脑转患者上，有效率达到了78%，是针对ALK脑转最有效的一款抗癌靶向药。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌的患者。

　　来自III期多中心、随机对照的ALTA-1L研究的首次中期分析结果显示，与克唑替尼相比，布加替尼一线治疗ALK阳性NSCLC显示出强大的整体疗效和颅内疗效。近日，Journal of Clinical Oncology发表了ALTA-1L研究的第二次中期分析数据，进一步支持布加替尼给ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了明显获益，无论是无疾病进展时间、客观缓解率、总生存时间，还是对脑转移患者的疗效均优于克唑替尼。而且布加替尼耐受性良好、生活质量得到显著改善，使其成为ALK阳性NSCLC有前景的一线治疗选择。布加替尼最常见的副作用包括恶心，呕吐和腹泻，以及头痛、高血压，严重不良反应发生率不高。

　　更值得一提的是，布加替尼适用于9291(奥希替尼)耐药后的患者。布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的药，特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了布加替尼抗击癌细胞的效果。布加替尼能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗，患者不再面临奥希替尼耐药后无药可吃的局面，所以布加替尼也被称为EGFR第四代抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)用药说明与注意事项

　　更多药品详情请访问 布加替尼 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/