非戈替尼（GLPG-0634）是由美国吉利德和Galapagos公司联合开发的一种Janus激酶1（JAK1）的口服小分子抑制剂；JAK1的过度激活/失调能够导致自身免疫反应。非戈替尼已在欧盟申请批准作为成人类风湿性关节炎的口服治疗药物，2019年12月在美国也提交了同样适应症的新药申请。该产品也处于克罗恩病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的临床阶段III期，而其他一些适应症的II期临床试验也在进行中，包括小肠和瘘管性克罗恩病、强直性脊柱炎、干燥综合征、非传染性葡萄膜炎和皮肤红斑狼疮。非戈替尼在临床上的表现优于甲氨蝶呤单独用药，同时相比艾伯维的Upadacitinib对JAK-1亚型有高度的选择性。

　　疗效维持3年！类风湿关节炎新药非戈替尼；这一批准是基于3期FINCH和2期DARWIN临床试验的结果，研究共纳入3500例患者。类风湿关节炎（RA）号称“不死的癌症”，是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的自身免疫性疾病。其病变特点为滑膜炎，以及由此造成的关节软骨和骨质破坏，最终导致严重且不可逆的关节损害。

　　FINCH研究包括3项III期试验，均达到了其主要终点。与安慰剂或MTX相比，非戈替尼均能很好的达到ACR20/50/70的缓解指标，且所有单独ACR成分都表现出改善。

　　结果显示：

　　与安慰剂或MTX相比，非戈替尼治疗始终达到了ACR20/50/70的缓解指标，且在所有的ACR标准上都有所改善。

　　与安慰剂或MTX相比，第12和24周时，在接受200mg 非戈替尼联合MTX或其他常规合成的抗风湿药物治疗的患者中，获得较低疾病活动性和/或缓解（DAS28-CRP≤3.2和DAS28-CRP<2.6）的患者比例显著提高。

　　在对MTX反应不佳的患者中，与安慰剂+MTX相比，在第24周时，非戈替尼+MTX联合用药能显著抑制患者的结构性关节损伤的进展。

　　非戈替尼可用作单药疗法，也可与甲氨蝶呤（MTX）联合使用，在类风湿性关节炎方面具有持久的疗效和稳定的安全性。

　　在一项3期临床研究（DARWIN）中，接受200mg 非戈替尼单药治疗或与MTX联合治疗的患者中，ACR20/50/70的应答可维持长达3年。

　　在广泛的患者群体（包括对生物制剂应答不足的患者）中，非戈替尼显示出临床改善、低疾病活动度、病情缓解的持久疗效。该药的上市，将为类风湿关节炎患者带来新的治疗选择。

　　非戈替尼是一种高选择性JAK抑制剂，JAK是一种细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可介导细胞因子信号，与许多炎症性和自身免疫性疾病的发病机制相关。

　　目前，JAK抑制剂成为类风湿关节炎领域研究的热点。美国FDA已批准两款此类药物：口服JAK抑制剂Baricitinib（Olumiant），以及JAK1抑制剂Upadacitinib（Rinvoq）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 非戈替尼 https://www.kangbixing.com/drug/Filgotinib/