Balversa厄达替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，这些患者需满足以下条件：有FGFR3或FGFR2基因突变，以及在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展，包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内，厄达替尼是一种激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合，降低癌细胞表达，提高抗肿瘤活性。

　　Balversa(Erdafitinib，厄达替尼)是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是首款被FDA批准的口服FGFR抑制剂。FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者，包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。

　　其获批是基于一项II期临床试验BLC2001的结果，其中，87例晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者接受靶向治疗后，客观缓解率为32.2%：完全缓解率2.3%+部分缓解率29.9%。目前，该试验的更新数据显示，99例晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者接受靶向治疗后，客观缓解率为40%：完全缓解率3%+部分缓解率37%。

　　在既往接受过免疫治疗的22例患者中，客观缓解率为59%。中位无进展生存期为5.5个月，中位总生存期为13.8个月。

　　对于厄达替尼，另一项纳入187例晚期实体瘤的一期临床试验，也值得关注：26例膀胱癌患者，有效率为46.2%;疗效维持的中位时间为5.6个月;11例胆管癌患者，有效率为27.3%，疗效维持的中位时间为11.4个月。除已获批的临床适应症外，在研的临床适应症还有非小细胞肺癌、胃癌、食管癌、胆管癌、多发性骨髓瘤等。

　　相关机构为研究厄达替尼的疗效和安全性，展开了一次相关实验。在局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）患者中，通过测定（CTA）确定用于筛查和入组患者的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）突变状态。

　　受试人群由八十七名患者组成，这些患者患有在至少一次先前化疗中或之后进展的疾病，并且至少有以下遗传改变中的1种：FGFR3基因突变（R248C，S249C，G370C，Y373C）或FGFR基因融合（FGFR3-TACC3，FGFR3-BAIAP2L1，FGFR2-BICC1，FGFR2-CASP7）。

　　在治疗期间血清磷酸盐水平达到标准的患者，开始接受起始剂量的厄达替尼每天一次，剂量增加至9mg，每日一次;治疗一直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　实验证明，使用厄达替尼进行治疗的尿路上皮癌的成人患者疗效显著，总体反应率为32.2%。应答者包括以前对抗PD-L1/PD-1治疗无反应的患者。

　　厄达替尼不良反应

　　血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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