沙芬酰胺治疗PD的作用机制及近几年的部分临床研究进展。帕金森病(Parkinson’s disease，PD)也称震颤麻痹，是一种常见的神经系统退行性病变疾病。根据美国国立卫生研究院(National Institutes of Health,NIH)统计，美国每年有大约5万人被诊断患上PD，全美国总共有约100万PD患者，我国65岁以上患病率高达1.7%，PD患者总共约为300万。随着社会的发展，人口老龄化现象越来越严重，PD患者人数可能还会持续增多。

　　沙芬酰胺(safinamide)被美国FDA批准用于治疗PD，是近十几年来首个被批准的抗PD新药。沙芬酰胺是由意大利Newron制药公司开发的，用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴，并处于“关闭”期的PD患者。本文介绍用于治疗PD的单胺氧化酶抑制剂及其发展历史、作用机制，并对第3代单胺氧化酶抑制剂——沙芬酰胺的具体作用机制及近几年的部分临床研究进行阐述，旨在为沙芬酰胺用于治疗PD与开发治疗PD的创新药物提供一定的理论依据。

　　目前，有效控制PD运动症状的治疗方法是针对多巴胺能系统，自1961年以来，左旋多巴开始作为DA的替代产物用于治疗PD，迄今仍是治疗PD最常用、疗效最好的药物。但左旋多巴长期使用会引发一系列的副作用，比如恶心、厌食、药效波动、左旋多巴诱发的异动症等，尤其在疾病的晚期，由于药物抵抗，会加剧和恶化患者的运动障碍，严重影响了病人顺从性和生活质量,且服用时间越长则毒副反应越明显、越重。服药期间一旦出现上述并发症，就意味着PD患者的病程已经发展到晚期，这时候需要通过调整左旋多巴的剂量、重新规划左旋多巴的用法用量、联合使用其他治疗药物，控制出现的一系列副作用。

　　沙芬酰胺作为正在服用左旋多巴的PD患者的辅助用药，具有多种作用机制，不仅可以通过多巴胺能系统抑制DA的再摄取发挥治疗作用，还可以通过非多巴胺能系统，包括高选择性、可逆地抑制单胺氧化酶B(monoamine oxidase B,MAO-B)、阻断钠离子通道、调节钙离子通道、抑制谷氨酸盐的释放等多个方面发挥治疗作用。

　　沙芬酰胺发挥治疗PD作用的机制除了通过多巴胺能系统以外，还通过其他机制，如抑制谷氨酸的释放、抑制钠离子通道的开放、调节钙离子通道等。多种作用途径与多个作用靶点共同调节，更好地发挥抗PD病作用。

　　在治疗早期PD时，沙芬酰胺通过提高DA的含量发挥治疗效果。对于PD中晚期患者，沙芬酰胺与左旋多巴联合使用，用于辅助治疗，减轻因长期服用左旋多巴带来的恶心、药效波动、异动症等一系列副作用，提高患者的生活质量。欧盟已经认可50、100 mg·d-1剂量的沙芬酰胺用于治疗先天性的PD成年患者。用于治疗伴有剂量波动的中晚期PD患者，单独使用或者联合其他治疗PD药物使用，均具有一定的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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