培唑帕尼/帕唑帕尼(PAZOPANIB)有效改善晚期肾癌患者生存期？【康必行海外医疗】

　　培唑帕尼是什么药?培唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂。可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，KIT，PDGFR，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗和卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗。

　　在培唑帕尼与安慰剂的临床试验中，对比了培唑帕尼治疗肾癌的效果，对于晚期肾癌患者，培唑帕尼无进展生存期达到9.2个月，安慰剂只有4.2个月。而在一项临床研究中369名之前化疗过的晚期软组织肉瘤患者接受培唑帕尼或安慰剂治疗。这项试验的主要目标是评估没有出现疾病进展的时间。研究结果显示：培唑帕尼的无进展生存期为4.6个月，安慰剂组为1.6个月。

　　而关于培唑帕尼对于卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗的研究，研究员们在一项临床试验中选取940名卵巢癌患者，这些研究对象此前已接受化疗或手术等初始治疗。分别使用培唑帕尼和安慰剂对她们进行对比试验，研究结果发现，口服培唑帕尼的卵巢癌患者，其卵巢癌平均复发时间为17.9个月，与使用安慰剂治疗的患者相比，复发时间延缓了约半年。

　　那些患者适合服用培唑帕尼?1、适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。2、接受过化疗的晚期软组织肉瘤患者。

　　治疗晚期肾透明细胞癌的疗效：为了探讨抑制血管生成的分子靶向药物酪氨酸激酶抑制剂培唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌的疗效。解放军总院2006年6月至2007年5月参与的培唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌随机临床药物试验的门诊病例14例，分为培唑帕尼组(10例)和安慰剂组(4例)，分别接受培唑帕尼800mg/d和安慰剂，持续治疗12周后，根据服药前后的CT检查结果判定疗效。

　　结果显示，培唑帕尼组和安慰剂组患者可测量病灶的平均缩小比值分别为27.6%、-2.8%(P〈O.05);培唑帕尼组和安慰剂组的疾病控制率分别为100%和25%。结论证实分子靶向血管生成抑制药酪氨酸激酶抑制剂培唑帕尼能够在短期内对转移性肾透明细胞癌具有明显的治疗效果且安全性较高。

　　一项三期临床研究显示，与安慰剂相比，培唑帕尼使肿瘤进展或死亡的风险降低54%。总的来看，本品组患者的疾病无进展生存期(PFS)存活时间平均为9.2个月，安慰剂组为4.2个月。在先前未接受过治疗的患者中，本品组存活时间平均为11.1个月，安慰剂组为2.8个月;在先前接受过细胞因子治疗的患者中，培唑帕尼组存活时间平均为7.4个月，安慰剂组为4.2个月。

　　培唑帕尼注意事项：

　　1、在临床试验中已观察到严重和致命的肝毒性。应监控肝脏功能，中断，减少或停止用药。

　　2、曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。

　　3、曾报道致死性出血事件。如在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者慎用。

　　4、曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

　　5、曾发生胃肠道穿孔或瘘管，发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

　　6、曾观察到高血压。开始用药应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

　　7、在进行手术患者中建议中断培唑帕尼。

　　8、可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

　　9、蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断培唑帕尼。

　　10、静脉血栓栓塞事件(VTE)已被观察，包括致命的肺栓塞(PE)。监测VTE和PE的体征和症状，慎用培唑帕尼。

　　11、如果发生血栓性微血管病(TMA)，将永久停止服用培唑帕尼。