阿柏西普是一种全人类的重组融合蛋白，由VEGF受体1的第二免疫球蛋白（Ig）结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成，与人类IgG1的Fc区融合。与其他的抗血管内皮生长因子疗法不同，它除了和所有VEGF-A异构体、VEGF-B，还能够与胎盘生长因子（PlGF）结合。除此之外，阿柏西普的另一个特点是，它对VEGF显示出非常高的亲和力，亲和力（Kd）达到0.5pM,强于雷珠单抗、贝伐单抗以及自身VEGF受体。这意味着阿柏西普即使在低浓度下也能有效阻断VEGF，因此有着更长的作用时间，从而可以延长给药间隔。

　　为了确认阿柏西普的疗效，主要开展了在两项临床研究，共涉及约2400名wAMD患者。这些研究比较了阿柏西普（每四周给药0.5毫克，每四周给药2毫克，或每八周给药2毫克，所有这些都是在最初每月给药三次之后）和雷珠单抗（每四周在眼内注射）的效果。衡量疗效的主要标准是在治疗的第一年后保持视力的患者比例（定义为在标准的眼部测试中损失少于15个字母）。这两项研究还考察了治疗第二年的效果维持情况，在这期间，根据视力和眼睛内的变化，调整注射次数和注射间隔时间。

　　研究结果显示，阿柏西普被证明在维持wAMD患者的视力方面与雷珠单抗一样有效：将这两项研究的结果放在一起看，维持视力的患者比例为96.1%（538人中有517人），95.4%（559人中有533人）和95.3%（535人中有510人），分别为每四周一次的0.5毫克阿柏西普、每四周一次的2毫克阿柏西普和每八周一次的2毫克阿柏西普，而每四周一次的雷珠单抗治疗患者的比例为94.4%（538人中有508人）。在治疗的第二年，疗效普遍得到维持，大多数患者以10周的延长用药间隔接受注射，尽管少数患者偶尔需要更频繁的注射（如每月一次）。

　　年龄相关黄斑变性（Age-related macular degeneration,AMD）是导致老年患者视力下降的重要因素，目前，已成为继青光眼、白内障之后全球第三大致盲因素。AMD可分为两种主要类型：一种是非新生血管、萎缩（干）形式，另一种是新生血管（湿）形式；而大多数因AMD而导致严重视力下降的人都是湿式（wet）AMD（wAMD），目前，对于晚期的干性AMD没有有效的治疗方法，对于wAMD，目前已有一些较为成功的治疗策略。

　　自获批用于wADM的治疗后，阿柏西普其他适应症被相继开发出来。阿柏西普注射液获FDA批准用于治疗糖尿病性黄斑水肿；10月，获FDA批准用于治疗视网膜静脉阻塞（RVO）后的黄斑水肿；2015年3月，获批用于糖尿病黄斑水肿患者的糖尿病视网膜病变；2018年，FDA批准阿柏西普新注射剂型用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性；2019年3月，获批用于糖尿病视网膜病变。除了眼科适应症，2012年，FDA批准阿柏西普（Zaltrap）用于治疗转移性结直肠癌，与氟尿嘧啶、亮丙瑞林和伊立替康（Onivyde或Camptosar）联合使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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