雷莫卢单抗（Ramucirumab商品名：CYRAMZA）就是一种血管生成抑制剂，它可以通过结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，从而抑制肿瘤细胞增殖，控制肿瘤进展。雷莫卢单抗是一种全人源单克隆抗体，靶点是血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)，其抗癌机制与贝伐珠单抗类似，都是通过抑制血管生成来阻止癌细胞的增殖与扩散。

　　这是FDA批准的第一个用于既往化疗失败后治疗胃癌的药物，已从全球和各地的治疗指南(包括美国NCCN、日本胃癌协会和ESMO)得到了验证。

　　雷莫卢单抗已经进行了多个早期临床研究。一项I期临床试验中，37癌症患者接受了11次雷莫卢单抗静脉注射，以评估该药物的安全性、最大耐受剂量（MTD）、PKs、药效学及抗癌活性。试验分析了七个剂量组，每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10 mg/kg后出现3级高血压，这被认为是该剂量组的剂量限制毒性（DLT）。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫昔单抗后，1名患者出现3级深静脉血栓形成（DVT）。因此，每周的MTD被确定为13 mg/kg。这些研究结果表明，雷莫卢单抗抗癌活性较强，疾病控制率（DCR）为73%，其中两名患者（黑色素瘤和胃癌）以4 mg/kg的剂量治疗，报告部分缓解，15名患者（41%）病情稳定至少持续6个月。

　　雷莫卢单抗最常见的潜在药物相关不良事件（AE）：高血压（13.5%）和腹痛（10.8%）。厌食、呕吐、血碱性磷酸酶升高、头痛、蛋白尿、呼吸困难和DVT（各占5.4%的患者）也有报道。轻度至中度不良事件包括疲劳（51.4%）、头痛（51.4%）、外周水肿（35.1%）、腹泻（35.1%）、恶心（32.4%）、上呼吸道感染（32.4%）、腹痛（29.7%）、厌食（29.7%）、便秘（29.7%）、鼻出血（29.7%）、蛋白尿（29.7%）、关节痛（27.0%）、咳嗽（27.0%）和呼吸困难（27.0%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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