赛普替尼/睿妥(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)能够抑制致癌RET改变，这是多种肿瘤类型（非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他具有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤）的靶向致癌驱动因素。它们都是耐受性很好的药物，并且都对脑转移有很好的效果。赛普替尼/睿妥(selpercatinib)每天需要口服两次，普拉替尼(pralsetinib)每天口服一次。

　　高选择性RET激‮抑酶‬制剂Selpercatinib(商品名：Retevmo，即LOXO-292)上市，用于治‮移转疗‬性、RET融合阳性‮胞细小非的‬肺癌(NSCLC)成人患者，需要系统‮疗治‬(全身治疗)‮转或期晚的‬移性、RET融合阳‮的性‬甲状腺癌成人和12岁以‮儿上‬童患者，以‮要需及‬系统治疗的RET‮变突‬型甲状腺髓‮癌样‬(MTC)成人和12岁‮患童儿上以‬者。

　　在甲状腺髓样癌中超过60%的患者有RET基因突变，临床试验中，患者接受每天两次口服160mg睿妥治疗，结果显示，在甲状腺髓样癌组有143例既往接受过卡博替尼，凡德他尼治疗的非常晚期的55位患者中，ORR（客观缓解率）为69％，有76％的患者持续缓解时间超过6个月。在甲状腺组8例只接受过放射性碘治疗的患者的ORR竟然高达100%！75%患者持续缓解时间至少6个月。效果惊人。

　　睿妥专攻RET融合实体肿瘤三大癌种直接受益：肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌；1、肺癌适用于RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；在前期LIBRETTO-001这项1/2期研究中，总人群的ORR达到68%，DCR为94%。对于脑转移患者，ORR为91%，入脑能力强，疗效持久。2、甲状腺髓样癌适用于RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者；3、甲状腺癌RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。与睿妥同样处于优先选择的是普拉替尼，普拉替尼也是我国上市的首个RET抑制剂，药物针对性强，疗效更优。

　　睿妥的副作用：水肿，血小板减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，钙减少，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳总胆固醇升高，口干，白蛋白降低，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，腹泻，肌酐升高，皮疹，钠减少，便秘等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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