Tabrecta（Capmatinib）卡玛替尼是一种靶向M ET的激酶抑制剂。卡马替尼，是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。Tabrecta由Incyte于2009年发现并授权给诺华。根据协议，Incyte授予诺华在全球范围内对卡马替尼和某些用于所有适应症的备用化合物的独家开发和商业化权利。Tabrecta(capmatinib)在多个国家获得批准，包括欧盟、美国、瑞士和日本。

　　2022年06月22日（巴塞尔）诺华宣布，欧盟委员会(EC)批准Tabrecta(capmatinib）卡玛替尼作为一种单一疗法，用于治疗患有晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，这些癌症的改变导致间充质-上皮-过渡因子基因(MET)外显子14(METex14)跳跃，在接受免疫治疗和/或铂类化疗后需要全身治疗。

　　该批准基于II期GEOMETRY mono-1试验的结果，该试验表明，在肿瘤发生改变导致METex14跳过1的晚期NSCLC成年患者中，总体反应率(ORR)为阳性。在这项研究中，在METex14跳过预处理人群中接受Tabrecta卡玛替尼作为二线(n=30)或后线(n=1)治疗的31名患者中，确认的ORR为51.6%(95%CI,33.1-69.8)100名既往接受过治疗的患者（包括接受过一种或多种既往全身治疗的患者）的ORR为44.0%（95%CI，34.1-54.3）.最常见的治疗相关不良事件(AE)（发生率≥20%）是外周水肿、恶心、疲劳、血肌酐升高、呕吐、呼吸困难、食欲下降和背痛。

　　该批准是在欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）于4月发布的积极意见之后获得的，适用于所有27个欧盟成员国以及冰岛、挪威和列支敦士登。

　　GEOMETRY mono-1是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在METex14突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次Tabrecta(卡玛替尼)400mg片剂。

　　NEJM上发表的研究数据包括以下由盲法独立放射学委员会（BIRC）根据实体瘤疗效评价标准1.1版（RECIST v1.1）评估的结果：

　　在初治患者中（28例），总缓解率（ORR）为68%（95%CI:48-84）。在19例应答者中，中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月（95%CI:5.6-不可估计）在经治患者中（69例），ORR为41%（95%CI:29-53）。

　　在28例应答者中，中位DOR为9.7个月（95%CI:5.6-13.0）。在基线有脑转移的14例患者中，有13例（3例初治，11例经治）被BIRC认为可进行评估。事后分析显示，7例获得了颅内缓解，包括4例完全缓解。

　　最常见的治疗相关不良事件（发生率≥20%）是外周水肿（43%）、恶心（34%）、血肌酐升高（18%）和呕吐（19%）。

　　大多数不良事件为1级或2级；

　　结果证实了Tabrecta(卡玛替尼)在携带METex14突变的NSCLC患者中的治疗潜力。与经治患者组相比，初治患者组中的优越ORR数据突出了在这一极具挑战性的患者群体中早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。

　　根据该研究结果，在选择转移性NSCLC治疗方案时，METex14是临床医生需要考虑的一个重要生物标志物。METex14的存在是转移性肺癌患者可能有资格接受Tabrecta(卡玛替尼)治疗的一个可行选择策略，这强调了对NSCLC患者进行宽分子检测的重要性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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