他替瑞林(Taltirelin)是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发,2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。

　　他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。

　　在体内，他替瑞林已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋，并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。他替瑞林也被证明能增强多巴胺的释放，并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外，他替瑞林还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。此外，已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性，并且经他替瑞林处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。在活体实验中，他替瑞林也被证明可以防止运动神经元的死亡，并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。

　　脊髓小脑性共济失调(SCA)是遗传性共济失调的主要类型，是一种罕见病，其发病机制尚未完全阐明。目前并未有有效的完全阻止病情进展的治疗方法，主要以对症治疗和支持治疗为主。他替瑞林(Taltirelin)，是一种TRH类似物，2000年在日本上市，可以有效改善SCA患者运动失调的症状。

　　在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中，427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗，28周后，他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P<0.001)，而且共济失调的累计变化率为27.1%，而安慰剂组则为39.4%，而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等，为14.1%。而到了2009年，Zenichiro Kato等人，在一名Ⅲ型脊髓性肌萎缩的18岁男性患者身上再次发现，口服他替瑞林水合物后其肌力得到明显提高。

　　该药物为口服片剂，成人一日2次早晚饭后服用，每次5mg。需要特别注意的是，对于肾功能受损者禁用此药物。此外，该药物的不良反应主要是消化系统的问题，包括恶心、呕吐和胃部不适等，如果服用此药物的患者出现类似问题应尽快咨询医生，切勿自行继续用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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