米托坦可视为一种肾上腺细胞毒性药物(cytotoxic agent)，可在不破坏细胞的情况下抑制肾上腺；其作用的生化机转仍未清楚。现有的数据显示该药物不但调节周边组织的类固醇代谢，而且也能直接抑制肾上腺皮质。米托坦可改变人体内肾上腺皮质内泌素(corisol)在肾脏以外的代谢;虽然皮质类固醇的血浆中浓度没有下降，但17-羟皮质类固醇(17-hydroxy corticosteroid)的测定值则降低。该药物显然会增加6-B-羟基肾上腺皮质内泌素(6-B-hydroxyl cortisol)的形成。

　　米托坦适应症治疗功能型和非功能型不能动手术的肾上腺皮质癌瘤。

　　肾上腺皮质癌(Adrenocortical carcinoma，ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤，预后较差。手术完全切除是目前首选治疗方法,手术方式包括开放性肾上腺切除术和腹腔镜肾上腺切除术。但由于肾上腺皮质癌早期诊断困难，多数患者发现时已是晚期，失去手术机会，只能采用米托坦单用或与细胞毒性药物联用的治疗方案，效果并不理想。随着对肾上腺皮质癌发生发展机制研究的不断加深，靶向治疗显现出了巨大的发展潜力，已成为目前研究的热点。

　　众所周知，米托坦（mitotane）是目前唯一被批准治疗肾上腺皮质癌的靶向药物；米托坦（Lysodren，mitotane）于1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗肾上腺皮质癌，并于2004年被欧洲药品管理局（EMA）列为罕见病药物。

　　不良反应的预防及处理：

　　由于米托坦不良反应多、严重且发生率高，建议定期对不良反应进行监测(如初始治疗6个月内每3～4周监测1次，之后每6～12周监测1次)；

　　发生中枢神经系统2级(中度)或胃肠道3级(严重但不危及生命)不良反应时，建议减少米托坦剂量1～1.5 g/d。

　　发生中枢神经系统3级(严重但不危急无生命)或4级(有生命危险)，或胃肠道4级(有生命危险)不良反应，或肝酶增加＞5倍基线值时，应停用米托坦，待临床症状显著改善后重新予以最后一次用药剂量的50%～75%。

　　其它：甲状腺激素状态评估、对睾酮和性激素结合球蛋白水平评估等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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