非小细胞肺癌的诊疗在最近几年已经有了显著改变。一旦确诊,必须根据组织学及突变信息进行进一步分类。目前有一款新的靶向药波齐替尼Poziotinib对携带外显子20插入突变的HER受体抑制效果是现有络氨酸激酶抑制剂的几十倍,也就是说它有可能挽救更多肺癌患者的生命。
在肺癌中,非小细胞肺癌占比高达85%,在这部分患者当中,大约有75%的患者确诊时已经是中晚期,5年生存率十分不理想。况且治疗非小细胞肺癌特效进口药价格高昂且很难在国内买到,这就让不少癌症病人错过了治疗时机。现在,非小细胞肺癌的患者有了更多被治疗的机会,因为在肺小细胞癌的靶向药物中,有一款缓解率高达73%的药物——波齐替尼Poziotinib;
波齐替尼Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利,Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。目前正在进行非小细胞肺癌、胃癌、头颈部癌和乳腺癌的二期临床试验。
Poziotinib波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。
对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
目前poziotinib波齐替尼正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。
Spectrum Pharmaceuticals公司宣布了poziotinib(波齐替尼)在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果,表明患者的客观缓解率达到73%。
该实验结果公布在国际肺癌研究协会(InternationalAssociation for the Study of Lung Cancer,IASLC)第18届世界肺癌大会上。常规治疗手段EGFR酪氨酸激酶抑制剂对于外显子20突变患者疗效不明显;
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌种类之一,而包括HER1(EGFR)、HER2和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中,外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。
现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的治疗手段主要还是运用EGFR酪氨酸激酶抑制剂,但是疗效并不明显,患者的客观缓解率(ORR)只有8%左右,无进展生存期(PFS)只有2个月。而携带HER经典突变的NSCLC对现有酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率超过60%。
其他针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂已经被美国食品和药物管理局批准,但没有一项证明对外显子20插入有效。对于携带HER外显子20插入/突变的NSCLC患者来说,他们急需新的治疗选择。
美国癌症研究协会在2021年虚拟年会上展示了做ZENITH20的二期试验5个队列数据,数据证明使用波齐替尼Poziotinib治疗携带EGFR或HER2 exon20突变型非小细胞肺癌时,与每天一次给药相比,每天两次给药出现的3级或以上治疗突发不良事件更少。在疗效方面,8mg BID小组患者的总体缓解率为31.6%,16mg QD小组的ORR为15.8%,12 mg QD小组的ORR为15.8%,6mg BID小组的ORR为5.3%,均为部分缓解。并且最新的临床数据显示波齐替尼Poziotinib的有效率高达64%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!