塞尔帕替尼（selpercatinib）研发代码LOXO-292是首款获批用于携带RET基因变异癌症患者的精准疗法。RET突变占髓样甲状腺癌的70%，RET基因融合占所有非小细胞肺癌的1%-2%，以及其他甲状腺癌的20%。在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。塞尔帕替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)都是选择性RET抑制剂，而塞尔帕替尼(selpercatinib)是一流的、高选择性的、有效的脑转活性RET激酶抑制剂，在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出非常有前途的临床效果。

　　在临床试验中共有69名之前未接受过任何既往治疗的初治患者，接受塞尔帕替尼(selpercatinib)治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例(客观缓解率ORR)为84%，包括有6%的患者达到完全缓解。在对58位(客观缓解率ORR人数比例84%)患者进行20.3个月的中位随访时，肿瘤持续缩小的平均时间为20.2个月，最长持续时间为39.3个月。经过专家评估，在1年里存活且无进展的患者比例大约为70.6%，在2年里存活且无进展的患者比例大约为41.6%，在2年里存活的患者比例大约为69%。

　　在一项最大的基于RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)临床研究中，专家们观察到的令人信服和持久的效果，塞尔帕替尼(selpercatinib)成为RET融合阳性的肺癌患者的新治疗标准。

　　最常见的≥3级不良反应的是：高血压、ALT升高、AST升高、腹泻和心电图QT间期延长。在临床中44%的患者出现严重不良反应，其中11%与塞尔帕替尼(selpercatinib)相关，肺炎和药物过敏是最常见的严重不良反应。

　　塞尔帕替尼(selpercatinib)不仅可以治疗现有的脑转，还可以预防或延缓新的脑转的发生。在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中也有报道称软脑膜转移对塞尔帕替尼(selpercatinib)有反应。在178名没有脑转发生的II期患者中，2年时观察到颅内肿瘤进展的概率为0.7%，这表明塞尔帕替尼(selpercatinib)还可以防止获得脑转移。作为一种脑渗透性酪氨酸激酶抑制剂，塞尔帕替尼(selpercatinib)能够降低脑转肿瘤负荷，作为不良预后因素和临床发病率的重要来源，与许多标准化疗方法相比具有显着优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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