Tabrecta（Capmatinib）卡玛替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂。Tabrecta由Incyte于2009年发现并授权给诺华。根据协议，Incyte授予诺华在全球范围内对卡马替尼和某些用于所有适应症的备用化合物的独家开发和商业化权利。Tabrecta(capmatinib)在多个国家获得批准，包括欧盟、美国、瑞士和日本。

　　Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　诺华公司宣布，卡马替尼被美国FDA批准上市，作为治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。

　　卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。

　　在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶提供营养的新血管的合成，并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散（转移）。多药耐药后仍有效研究发现，约10%~20%的EGFR抑制剂耐药表现为MET扩增突变，第三代EGFR抑制剂（如奥希替尼）耐药的患者中MET异常的比例高达25%；约10%的ALK抑制剂耐药也会表现为MET扩增。

　　临床研究结果显示：治疗经治患者，卡马替尼的中位缓解持续时间为9.72个月，中位无进展生存期为5.42个月。整体来说，卡马替尼治疗的客观缓解率为67.9%，疾病控制率达到96.4%！基因检测乃掌中宝对于基因拷贝数＜10的患者，卡马替尼效果有限；

　　对于基因拷贝数≥10的患者，卡马替尼显示出抗肿瘤活性，初治患者总体反应率达到40%，而经治患者总体反应率为29%。耐受性好，安全可靠安全性方面，卡马替尼的不良反应大多为1-2级，最常见的是外周水肿（51％）和恶心（45％）。卡马替尼在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。由此可见，卡马替尼对于初治患者效果更好，可作为晚期患者的一种新的治疗选择。

　　Tabrecta卡马替尼(capmatinib)适应症和用途：

　　用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

　　Tabrecta卡马替尼(capmatinib)剂量和给药方法：

　　推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

　　整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片；如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。

　　Tabrecta卡马替尼(capmatinib)不良反应：

　　最常见的不良反应有：手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。

　　说明书其他节更加详细讨论以下不良反应：间质性肺疾病（ILD）/肺炎；肝毒性；

　　Tabrecta卡马替尼(capmatinib)警告和注意事项：

　　间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状（例如呼吸困难，咳嗽，发烧）。若怀疑没有引起ILD/肺炎的其他潜在病因，请立即停止对疑似ILD/肺炎患者的本药治疗，并永久终止治疗。

　　肝毒性：在开始使用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查（包括ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示进行监测，对发展中的患者进行更频繁的检查转氨酶或胆红素。根据不良反应的严重程度，应停用，减少剂量或永久停用本药。

　　光敏性的风险：根据动物研究的结果，本药有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。

　　胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机理，本药对孕妇给药可引起胎儿的伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内使用有效的避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)的用法用量与注意事项说明

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