莫博塞替尼(mobocertinib)已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，其铂类化疗期间或之后疾病进展。莫博替尼在局部晚期或转移性EGFRExon20插入+NSCLC患者中显示出具有临床意义和持久的反应，现在是中国第一个也是唯一一个可用于该患者群体的治疗方法。
该批准基于莫博塞替尼1/2期试验中铂类预处理人群的结果，该试验由114名EGFR外显子20插入+NSCLC患者组成，他们之前接受过基于铂类的治疗，并接受了160mg剂量的治疗。结果显示每个IRC的确认ORR为28%，每个IRC的中位DoR为15.8个月，中位总生存期(Os)为20.2个月，中位无进展生存期(PFS)为每个IRC7.3个月。最常见的治疗相关不良反应(TRAE)是腹泻(92%)、皮疹(4%)、甲沟炎(38%)和食欲下降(37%)。
莫博塞替尼是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体(EGFR)Exon20插入突变
莫博替尼目前已在美国、英国、瑞士、韩国、澳大利亚和中国获批，用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，其疾病在铂类化疗期间或之后出现进展。
莫博塞替尼/莫博替尼Mobocertinib可引起严重腹泻。几乎所有患者都出现腹泻，20％的患者出现3级或更高的毒性。发病的中位时间为5天，但腹泻发生在给药后24小时内。
建议在治疗开始时进行全面的药物检查。如果患者开始服用新药，建议评估药物间的相互作用，因为mobocertinib与最常见的CYP途径之一CYP3A4有显着的药物相互作用。此外，建议避免同时使用已知会延长QTc间期的药物。
莫博赛替尼/莫博替尼mobocertinib已报告QTc延长和尖端扭转型室性心动过速。在1.2％的患者中观察到QTc间期大于500毫秒，11％的患者与基线相比变化大于60毫秒。如果基线QTc间期大于470毫秒，则不允许患者参加临床试验。
患者应在出现腹泻或排便增加的第一个迹象时开始服用止泻药，例如洛哌丁胺，并增加液体和电解质的摄入量。根据腹泻的严重程度，可能需要减少剂量或永久停药。
莫博赛替尼/莫博替尼mobocertinib已观察到显着的心血管毒性（包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭）。2.7％的患者出现心力衰竭。除了引起QTc延长外，一些导致尖端扭转型室性心动过速、心房颤动、室性心动过速、一度房室传导阻滞已发生在1％的患者中。
莫博赛替尼（Mobocertinib，EXKIVITY）有哪些不常见的副作用？
已观察到心血管毒性，包括房颤、心力衰竭、水肿、心电图QT间期延长和室性心律失常。不到10％的mobocertinib莫博塞替尼患者出现掌足红肿、周围神经病变、急性肾损伤、胸腔积液、肺炎和发热。
莫博赛替尼（Mobocertinib，EXKIVITY）药物相互作用有哪些？
莫博赛替尼Mobocertinib是CYP3A4的主要底物，与强CYP3A4或中度诱导剂一起使用会降低mobocertinib的浓度和有效性，应避免使用。与强CYP3A4抑制剂一起使用会增加mobocertinib的毒性风险，应避免使用。莫博赛替尼Mobocertinib也是CYP3A4的弱诱导剂，可能会降低通过这些途径代谢的药物浓度。Mobocertinib是P-gp和BCRP的抑制剂，可引起QTc间期延长。避免同时使用已知会延长QTc间期的其他药物，如果使用是不可避免的，则更频繁地用ECG监测QTc间期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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