依普利酮(Eplerenone)是螺甾内酯组的甾体抗盐皮质激素,用作慢性心力衰竭和高血压治疗的辅助手段,特别是对于醛固酮升高引起的耐药性高血压患者。归类为选择性醛固酮受体拮抗剂(SARA),它类似于利尿剂螺内酯,虽然它是更选择性的盐皮质激素受体,即不拥有任何抗雄激素,孕激素,糖皮质激素或雌激素作用,并且特别推广用于降低心肌梗塞后患者的心血管风险。依普利酮是一种保钾利尿剂,这意味着它有助于身体排出水但仍能保持钾。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。
对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);
依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;
不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
FDA(美国食品和药物管理局)已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。
FDA的批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人,和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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