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依普利酮(Eplerenone)在2期高血压患者中的疗效和耐受性怎么样?

时间:2023-05-16 13:45 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  美国FDA已经批准了依普利酮(Inspra,Eplerenone)两个适应症:(1)用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人。依普利酮是第一个获准用于该适应证的醛固酮受体阻断剂。(2)抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

依普利酮

  新一代可选择性醛固酮抗剂依普利酮(Eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚企业产品研发,产品名叫Inspra,2002年初次在赴美上市。依普利酮的优点:降血压的灵丹妙药,也做为心脏供血不足,漫性心脏不全的服药,这一款药在没有损伤人体器官的条件下,对肝部、心脏疾病、肾脏功能都是有维护功效,本药可促使小便而不外流锌元素。

  依普利酮显著的优点在于,对多种降压药未能有效控制的重度高血压,联合应用依普利酮可明显改善血压,尤其以收缩压下降显著。2002年依普利酮经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,但目前国内还没有正式上市。依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。

  一项3步滴定效果研究中比较了依普利酮和依那普利在499名1期或2期高血压患者中的疗效和耐受性,这些患者随机接受依普利酮或依那普利治疗6个月。6个月后,舒张压(BP)为<90 mm Hg的患者减量再随访6个月。

  舒张压是主要终点。依普利酮在降低收缩压(依普利酮,-14.5 mm Hg;依那普利,-12.7 mm Hg;p=0.199)和舒张压(依普利酮,-11.2 mm Hg;依那普利,-11.3 mm Hg;p=0.910)方面与依那普利一样有效。12个月时的血压降低在两组之间也相似(依普利酮为-16.5/-13.3毫米汞柱,依那普利为-14.8/-14.1毫米汞柱)。

  不良事件(依普利酮7.9%,依那普利6个月时9.3%)和治疗失败(依普利酮23.3%,依那普利6个月时22.8%)的退出率也相当。每组约2/3的患者在6个月时单药治疗后血压正常。依普利酮组的血压反应与肾素水平无关,但依那普利组则不然。

  两种药物都减少了基线时白蛋白值升高的患者的白蛋白尿,与依那普利相比,依普利酮治疗患者的白蛋白尿改善显著更大(-61.5%vs-25.7%;p=0.01)。两种药物的耐受性同样良好,依普利酮组没有任何性不良事件的发生率增加。

  服用依那普利的患者咳嗽率较高。两种药物都增加了血清钾水平,但每组中<1%的人报告了高钾血症的不良事件。依普利酮与依那普利单药治疗在1期或2期高血压患者中一样有效,在减少白蛋白尿方面更有效,并且耐受性良好12个月。

  适用范围:用以高血压病及心肌梗塞后的慢性心衰。春联用多种多样降血压药无法操纵的重度高血压,再加依普利酮可使血压值急剧下降,特别是在收宿压降低更加明显。与血管紧张素2转化酶抑止因素(ACEI)和β阻断剂液质质医治对比较严重慢性心衰和心肌梗塞可提升病人生活品质和减少致死率。

  依普利酮(Eplerenone)是一种新式可选择性醛固酮阻断剂,可高效的操纵血压高,缓解心、脑和肾等靶器官的危害,改进Ⅱ型糖尿病人微量蛋白尿。依普利酮是一种新式可选择性醛固酮受体拮抗剂,拮抗作用醛固酮作用较螺内酯强,且对雄性激素和黄体铜蛋白激酶的感染力极低,副作用小;对降血压、慢性心衰和心肌梗塞有准确功效,副作用较少,耐受力好,是螺内酯的优良取代药品。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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