治疗非小细胞肺癌的效果好吗？莫博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶标是表皮生长因子受体（EGFR），在外显子20区域发生突变。莫博替尼是一种不可逆的激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，导致EGFR酶活性的持续抑制。不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持续的EGFR激酶活性抑制和更高的整体选择性来提高效力，因为只有有限数量的其他激酶具有处于相同位置的半胱氨酸。

　　根据I/II期临床试验（NCT02716116）结果数据显示，所有研究参与者每天服用一次莫博替尼Exkivity药丸，直到他们经历疾病进展或无法忍受的副作用。正如今年美国临床肿瘤学会年会所报告的那样，总体缓解率（即完全或部分肿瘤缩小）为28%，中位缓解持续时间为17.5个月。中位无进展生存时间为7.3个月，中位总生存时间为24个月。

　　莫博替尼是EGFR的抑制剂，优先靶向外显子20插入突变体变体。它可作为口服胶囊服用，每天一次，有或没有食物。

　　莫博替尼可引起QTc间期的浓度依赖性增加，这可能导致危及生命的并发症，如尖端扭转型室性心动过速。有QTc间期延长基线危险因素的患者应考虑替代药物或在整个治疗过程中仔细监测。应避免使用伴随的QTc延长药物，以及伴随的CYP3A抑制剂，因为这些药物可能会增加莫博替尼的浓度，从而增加QTc延长的风险。

　　莫博替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型（WT）EGFR。口服莫博塞替尼后，血浆中鉴定出两种与莫博替尼具有相似抑制特征的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博塞替尼还抑制了其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外的激酶（BLK）在临床相关浓度（IC50值<2 nM）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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