安伯瑞（brigatinib）的半衰期是多长时间？口服给药后安伯瑞达到峰值浓度的时间范围为1至4小时，有或没有食物存在。安伯瑞与血浆蛋白结合91%，消除半衰期为25小时。它主要由CYP2C8和CYP3A4代谢。口服给药后，65%的剂量通过粪便排泄，25%通过尿液排泄。

　　非小细胞肺癌的剂量

　　安伯瑞的典型起始剂量是90毫克口服，每天一次，用于治疗的前7天。之后，您的医生会将您的剂量增加到每天180毫克。

　　根据您在服用安伯瑞时的副作用，您的医生可能会调整您的剂量。在某些情况下，他们可能会建议您暂时停止服用安伯瑞。安伯瑞适用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+），转移性，非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　安伯瑞是一种酪氨酸激酶抑制剂，可对抗多种激酶，包括间变性淋巴瘤激酶（ALK）。安伯瑞抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白磷酸化。这种作用抑制癌细胞系的增殖。对非小细胞肺癌的有效性

　　在临床研究中，安伯瑞可有效治疗上述NSCLC类型。根据国家综合护理网络的指南，建议使用安伯瑞：作为尚未接受癌症治疗的转移性ALK+NSCLC患者的首次药物治疗，或作为服用克唑替尼药物的人的治疗，但他们的癌症因克唑替尼而恶化，或者他们不能忍受克唑替尼的副作用。

　　III期ALTA 1L研究的结果。该研究在275例先前没有接受过ALK抑制剂治疗的ALK+局部晚期或转移性NSCLC患者中开展，比较了安伯瑞与Xalkori（crizotinib，克唑替尼）用于一线治疗的疗效和安全性。安伯瑞组和Xalkori组的中位年龄分别为58岁、60岁，基线检查时有脑转移的患者比例分别为29%、30%，先前接受过化疗治疗晚期或转移性疾病的患者比例分别为26%、27%。研究的主要疗效指标是盲法独立审查委员会（BIRC）评估的无进展生存期（PFS），其他疗效观察指标包括：根据实体瘤疗效评价标准1.1版(RECIST v1.1)评价的总缓解率（ORR）和颅内ORR。

　　经过2年多的随访，ALTA 1L研究结果显示，安伯瑞优于克唑替尼，具有显著的抗肿瘤活性，尤其是在脑转移患者中。

　　具体数据显示，根据BICR评估，经过2年多的随访：

　　（1）在整个研究群体（意向性治疗[ITT]群体）中，安伯瑞与Xalkori相比将无进展生存期延长一倍（中位PFS：24个月vs 11.0个月）、将疾病进展或死亡风险降低51%（HR=0.49）；在基线脑转移患者中，安伯瑞与Xalkori相比将颅内疾病进展或死亡风险显著降低69%（HR=0.31）。

　　（2）在整个研究群体中，安伯瑞与Xalkori相比将总缓解率（ORR）提高（74%[95%CI:66-81]vs 62%[95%CI:53-70]）；在基线脑转移患者中，安伯瑞与Xalkori相比将颅内ORR大幅提高（78%[95%CI:52-94]vs 26%[95%CI:10-48]）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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