拉罗替尼(Larotrectinib)能长期服用吗?Vitrakvi拉罗替尼旨在用作长期治疗。如果您和您的医生确定Vitrakvi对您安全有效,您可能会长期服用。拉罗替尼(Larotrectinib)用法用量;Vitrakvi拉罗替尼有液体(每毫升20毫克)和胶囊(25和100毫克)的形式,可口服。成年患者应每天服用两次,每次100毫克,只要癌症稳定且副作用可以接受。儿童的剂量基于他们的体表面积(体重和身高)。
Vitrakvi拉罗替尼应由在使用癌症药物方面经验丰富的医生开始,并且只能通过处方获得。
Vitrakvi拉罗替尼中的活性药物larotrectinib通过阻断称为原肌球蛋白受体激酶(TRK)的酶的作用起作用。酶是您的身体用来帮助加速正常功能所需的反应的特殊蛋白质。
涉及TRK酶的基因中的某些突变(变化)会导致实体瘤。Larotrectinib阻断这些改变的酶的作用,以阻止肿瘤生长和扩散。
NTRK基因融合的肿瘤产生异常蛋白(TRK融合蛋白),导致癌细胞不受控制的生长。Vitrakvi拉罗替尼中的活性物质larotrectinib阻断这种蛋白质的作用,防止癌细胞的过度生长,从而减缓癌症的恶化。
对102名NTRK基因融合的实体瘤患者的三项正在进行的研究表明,Vitrakvi拉罗替尼可有效减小患者肿瘤的大小。在这些研究中,服用Vitrakvi拉罗替尼的患者中有67%的肿瘤大小减小,肿瘤平均缩小到不到原始大小的一半。此外,肿瘤迅速缩小(2个月内)。
拉罗替尼适用于所有年龄的NTRK基因融合的泛实体瘤成人和儿童患者,它有胶囊和液体两种剂型。目前拉罗替尼胶囊在中国已经获批上市,拉罗替尼口服液预计将在下半年获批上市。
既往审批的三个多中心、开放标签、单臂临床试验的数据LOXO-TRK-14001(NCT02122913)、SCOUT(NCT02637687)和NAVIGATE(NCT02576431)显示,泛实体瘤中总体ORR为75%(独立审查)和80%(研究者评估),无论年龄、肿瘤类型、特定NTRK基因或融合伴侣如何,都可以看到反应。
此外,拉罗替尼是一代TRK抑制剂,其获得性耐药是不可避免的问题。目前发现拉罗替尼的耐药性可能源于NTRK基因激酶结构域内的二次突变(在靶耐药性),包括溶剂前沿取代和看门突变,或旁路信号转导机制的激活(脱靶耐药性)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!