沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶抑制剂(前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰),与前两代相比,它是一个高度选择性、可逆的新型药物,能提高纹状体内细胞外多巴胺的水平,还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。帕金森病(PD)是一种老年常见神经系统疾病,与老年痴呆并为老年两大杀手凹。据数据统计,我国PD患病人数高达170万,其中65岁以上人群患病率为1%,75岁以上人群患病率为2.5%以上。随着人口老龄化进程加快,其患病率逐年上升。PD病理特点是选择性中脑黑质多巴胺(DA)能神经元丧失、纹状体DA含量显著减少。临床症状主要是静止性震颤、动作迟缓、肌强直、姿势障碍和运动障碍等。沙芬酰胺是一种新型的单胺氧化酶B选择性抑制剂,具有高度选择性和可逆性,用于治疗中晚期帕金森病,可以有效改善帕金森患者的运动功能。
其实,这个被称为“新药”的沙芬酰胺,实际上也不是那么“新”。欧洲已在2015年批准了沙芬酰胺用于中晚期帕金森病的治疗;2017年在美国被批准临床应用。
沙芬酰胺是一种新型的选择性MAO-B抑制剂,通过阻断神经元内依赖式钠离子通道,从而调节谷氨酸的释放。单胺氧化酶抑制剂可以降解多巴胺,而多巴胺可以在大脑中传递信号,这对于流畅的自主运动至关重要。该药通过MAO-B对多巴胺的降解作用,达到改善患者症状的目的。
虽然沙芬酰胺在国内还未上市,但在多组全球临床实验中发现,在治疗中晚期帕金森病的过程中,左旋多巴联合沙芬酰胺,可有效增加“开期”的时间,减少“关期”的时间,并改善运动功能。
使用沙芬酰胺应该注意什么?
1.可能致或加重高血压。
2.当与MAO抑制剂,抗抑郁剂,或阿片类药物使用可能致5-羟色胺综合证。
3.白天生活的活动期间可能致入睡。
4.可能致或加重运动功能障碍;考虑左旋多巴剂量减低。
5.可能致幻觉和精神病行为。
6.可能致问题有控制冲动/强迫性行为。
7.可能致戒断出现高热症和混乱。
沙芬酰胺作为第三代B型单胺氧化酶抑制剂,可提高纹状体内细胞外多巴胺的水平。而不同于前两代司来吉兰和雷沙吉兰,沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。所以沙芬酰胺比前两代治疗帕金森疾病效果更好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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