吉列替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡一项关于吉列替尼Ⅰ/Ⅱ期临床试验研究的252例患者(年龄≥18岁)中，共纳入难治或复发性FLT3突变型急性髓系白血病(AML)患者249例，试验包含剂量递增队列研究和扩展队列研究。剂量递增队列研究中，分别给予患者吉列替尼20mg、40mg、80mg、120mg、200 mg、300 mg、450 mg，1次1d，28d为1个治疗周期，持续给药至疾病进展或发生不可耐受的毒副反应。AML患者中，100例(40%)对治疗响应，19例(8%)完全缓解(CR)，10例(4%)完全缓解伴部分血小板未缓解(CR/CRH)，46例(18%)完全缓解伴不完全血象缓解，25例(10%)部分缓解;最大耐受剂量为300 mg·d-1，当给药剂量为450mg·d-1时，限制毒性率曲线和药效学数据提示腹泻发生率和谷草转氨酶升高。

　　对75例患者进行扩展队列研究，其中2例(3%)给药剂量为20 mg·d-1，7例(9%)为80 mg·d-1，27例(36%)为120 mg·d-1，36例(48%)为200 mmg·d-1，3例(4%)为300mg·d-1，平均反应持续时间为17周(95%CI:14~29)。3例患者复发响应持续时间短于1个周期，1例反应持续时间为55周，中位总生存期为25周(95%CI:20~30)。以上结果提示，吉列替尼给药剂量为120 mg·d-1时，具有可持续的FLT3抑制活性和较高的安全性。

　　吉列替尼可以安全地联合强化化疗，以及作为一种单药维持疗法，用于新诊AML成人患者。该药在FLT3mut+受试者中，使用伊达比星或柔红霉素联合2种不同的吉列替尼给药计划表治疗后，观察到了高缓解率，耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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