奥匹卡朋是第三代的comt抑制剂,2016年在欧洲上市,目前国内还没有上市,应该也快了。这类药物服用方便,每天一次,作用持续,推荐剂量是50mg,外周加中枢的comt抑制剂,两个3期双盲临床研究显示了该药与安慰剂比较,可减少关期时间平均大约60分钟,且不增加伴有功能障碍性异动的开期时间,该药安全性好,不良反应要比恩他卡朋好。Opicapone奥匹卡朋是邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性和可逆抑制剂。COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移到含有邻苯二酚结构的底物的酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟基化代谢产物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。
帕金森病大家都不陌生,它又叫震颤性麻痹(以下简称PD),是一种神经系统退行性病变。
这种疾病最典型症状就是静止性震颤,肌肉僵硬,行动迟缓,无法维持身体平衡等。其发病机制尚未明确。数据显示:我国65岁以上人群中,帕金森病的患病率是1.7%,相当于每100个65岁以上的老人里,就有将近2个人患病。帕金森病尚无治愈方法,临床上以左旋多巴的替代疗法作为治疗金标准。但是,随时间推移与病情的发展,左旋多巴的最佳作用不能发挥,会导致严重的运动能力波动。
这种波动分为两个阶段——在“开启”期,患者的运动能力正常;而在“关闭”期,患者的运动能力明显下降,通常表现为运动缓慢、僵硬、行走障碍、震颤和姿势不稳定,极大地影响了患者的日常生活。Opicapone奥匹卡朋作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法,可以治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。
更值得一提的是,一项国际三期,多中心,随机,双盲,安慰剂对照研究,主要纳入了25mg,50mg奥匹卡朋以及安慰剂3组一共427例帕金森门诊患者,结果表明50mg和25mg奥匹卡朋组的患者关期时间减少并没有太大的统计学差异,而和安慰剂组相比关期时间明显减少了54.3min,由此可以看出选择25mg/d奥匹卡朋作为左旋多巴的添加治疗用于有剂末现象的患者是经济实惠的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 奥匹卡朋 https://www.kangbixing.com/