Opicapone奥匹卡朋是一种外周、选择性和可逆的COMT抑制剂,通过抑制周围左旋多巴的代谢,增加左旋多巴的传输量,从而用于左旋多巴附加疗法,用来增强左旋多巴疗效。Ongentys是一种儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂,可用于治疗“关闭”期的帕金森病患者,作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法。Ongentys是第一款也是唯一一款可减少“关闭”期时间,且不会引起运动障碍的COMT抑制剂。
临床疗效:Opicapone奥匹卡朋已获得FDA和欧洲委员会批准。2020年4月27日Neurocrine Biosciences公司宣布,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Opicapone奥匹卡朋(25mg/d和50mg/d)作为帕金森病(PD)患者左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物。
早在2016年6月24日,欧洲委员会批准25mg和50 mg Opicapone(商品名为Ongentys)的口服硬胶囊用作左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的联合治疗用药,用于治疗以上药物不能控制的成人帕金森病及剂末现象(症状波动)。该项批准基于38项临床研究的数据支持,包括2项Ⅲ期临床研究BIPARK-1和BIPARK-2。
在BIPARK-1试验中,约600例PD患者和运动障碍患者接受了Opicapone(5 mg、25 mg或50 mg)、安慰剂或200 mg Entacapone(COMT抑制剂)治疗14或15周。在BIPARK-2试验中,约400例患者接受了Opicapone(25 mg或50 mg)或安慰剂治疗14或15周。
两项试验都包括一年的开放标签扩展期。两项试验的数据显示,从基线检查到第14周或第15周,与安慰剂相比,50 mg Opicapone奥匹卡朋显著缩短了“关闭”时间、增加了“开启”时间。
Ongentys奥匹卡朋推荐剂量和给药方法:
一、给药和给药信息
Ongentys的推荐剂量为50mg,每天睡前口服一次。患者在服用Ongentys之前1小时和之后至少1小时内不应进食。
二、肝损伤患者的剂量建议
对于中度肝损伤(Child-Pugh B)患者,Ongentys的推荐剂量为25mg,每天睡前口服一次。避免在患有严重(Child-Pugh C)肝损伤的患者中使用Ongentys。
三、停药和错过剂量
当停用Ongentys时,监测患者,并根据需要考虑调整其他多巴胺能疗法。如果错过了一剂Ongentys,应在第二天的预定时间服用下一剂。
四、过量用药
目前还没有针对Ongentys奥匹卡朋的特效解药。作为一项一般措施,应考虑通过洗胃和/或通过施用活性炭来灭活Ongentys。在管理过量用药时,提供支持性护理,包括密切的医疗监督和监测,并考虑多种药物参与的可能性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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