卡博替尼使用过程中要注意有手足综合征的发生，口腔炎、腹泻，与常见靶向药物有相同的副作用，对于口腔黏膜的损伤，对肠道的损伤，对于手脚的损伤，还有高血压的副作用。所以在使用卡博替尼期间要监测血压，并让患者注意观察手脚有无变化，口腔有无疼，有无腹泻。如果出现相关症状，及时告诉医生，医生给予对症及早处理。

　　Cabozantinib是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性，影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。该药被批准用于治疗接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者的推荐剂量为每天60mg,每天一次。该药最常见的不良反应（发生率≥30％）是疲倦、恶心、呕吐、食欲减退、体重减轻等。本次FDA批准卡博替尼作为肝细胞癌的二线治疗药物。

　　2019年1月14日，（Cabozantinib）获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于接受过索拉菲尼（Sorafenib）治疗的肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

　　本次FDA审批是基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的关键性3期临床试验，该临床试验共纳入19个国家、100多个地区的760例既往接受过Sorafenib治疗或两种肝癌系统性治疗且肝功能良好的晚期肝癌患者，所有患者按照2：1的比例随机分为卡博替尼组和安慰剂组。两组患者的给药剂量为每天60mg,每天一次。

　　结果显示：卡博替尼组的中位总生存期（OS）显著高于安慰剂组（10.2个月vs 8.0个月，HR 0.76,95%CI 0.63-0.92，P=0.0049)；中位无进展生存期（PFS）是安慰剂组的两倍以上（5.2个月vs 1.9个月，HR 0.44,95%CI 0.36-0.52，P<0.0001）；客观缓解率（ORR）是安慰剂组的10倍（4%vs 0.4%，P=0.0086）；疾病控制率显著高于安慰剂组（64%vs 33%）。该临床试验结果具有统计学意义和临床意义。

　　经FDA批准上市的卡博替尼包括胶囊剂和片剂两种剂型，均由伊克力西斯（Exelixis）公司研发。商品名分别为：COMETRIQ和CABOMETYX，分别于2012年11月29日和2016年4月25日首次获FDA批准，分别用于进展的转移性甲状腺髓样癌（MTC）和晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。值得注意的是：本次FDA批准的是其片剂（CABOMETYX）用于接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

　　卡博替尼也可以治疗RET融合阳性肺腺癌？效果好不好？

　　NCT01639508是一项卡博替尼治疗RET融合NSCLC的二期临床试验，26位晚期RET融合NSCLC患者，全部是腺癌，中位年龄59岁，65%不吸烟，31%偶尔吸烟，50%接受过至少一次化疗，均未使用过RET抑制剂，38%有脑转移，KIF5B-RET类型占62%。

　　25位患者可供评估，客观有效率（ORR）28%，中位无进展生存期（PFS）5.5个月，中位缓解持续时间（DOR）7个月，中位总生存期（OS）9.9个月。12名患者使用卡博替尼超过半年，其中4名超过一年，有效时间最长的一名已经超过3年。有效的RET融合类型有KIF5B-RET、TRIM33-RET和CLIP1-RET。CCDC6-RET和ERC1-RET没有发现响应。5名未经放疗的无症状脑转移患者经卡博替尼治疗后，4名MRI影像显示有缩小。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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