类风湿性关节炎(RA)是一种主要影响关节的慢性炎症性疾病,与严重程度的残疾和生活质量下降有关。Janus激酶(JAK)抑制剂是一类相对较新的小分子口服治疗药物,可为对常规或生物治疗无反应的RA患者提供替代方案。乌帕替尼片剂应整片吞服。不应分开、压碎或咀嚼。类风湿关节炎的推荐剂量:乌帕替尼的推荐剂量为15毫克,每天一次。银屑病关节炎的推荐剂量:乌帕替尼的推荐剂量为15毫克,每天一次。
特应性皮炎的推荐剂量:
12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成人
每天一次用15毫克开始治疗。如果没有达到足够的反应,考虑将剂量增加到每天一次30毫克。如果30mg剂量没有达到足够的反应,请停止乌帕替尼。使用维持反应所需的最低有效剂量。
65岁及以上的成年人:
推荐剂量为15毫克,每日一次。
溃疡性结肠炎的推荐剂量成年患者:诱导
乌帕替尼的推荐诱导剂量为45mg,每天一次,持续8周。
Upadacitinib乌帕替尼是一种JAK抑制剂,对JAK1具有选择性,被批准用于中度至重度RA患者。
乌帕替尼和巴瑞克替尼都被批准作为类风湿性关节炎(RA)的二线治疗,尽管它们的最大预期疗效可能受到剂量相关毒性的限制。乌帕替尼选择性抑制Janus激酶1(JAK1),这可能潜在地减少JAK2和JAK3相关的副作用。
在III期RA研究中选择的乌帕替尼缓释剂每天15和30mg的剂量在II期研究中显示出接近最大的疗效。当与甲氨蝶呤(MTX)联用时,乌帕替尼抑制放射学进展并在RA中显示出快速和持续的临床和功能疗效,乌帕替尼在MTX反应不足(IRs)和改善生物疾病的抗风湿药物-IRs方面优于安慰剂,而作为单一疗法,它在MTX-IR和MTX初治患者中优于MTX。乌帕替尼使用ACR70优于阿达木单抗,减少疼痛-VAS和改善HAQ-DI。
乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂,对JAK3的影响可以忽略不计,从而提高了药物安全性。乌帕替尼阻断导致类风湿性关节炎炎症状况的细胞过程。在人类白细胞细胞试验中,乌帕替尼抑制由IL-6/7介导的JAK1/3诱导的STAT3/5磷酸化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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