布加替尼（Brigatinib）获国家药监局批准上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

　　肺癌靶向治疗已经有十几年的历史，这期间不断创新和发展，越来越多的晚期肺癌患者从靶向治疗中获益。在众多的肺癌靶点中，有一个基因突变被称为“钻石突变”，这个基因是ALK基因。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，2007年科学家首次发现肺癌中存在着具有转化活性的EML4-ALK基因重排现象，这种基因重排，可以促使肺癌的发生和进展。于是，针对ALK基因的靶向药逐一被研究出来。相比较其他靶向药物，具有ALK基因突变的患者使用相应的靶向药可以获得更好的疗效和更长的生存期，故被称为“钻石突变”。目前，ALK靶向药也有三代，共5种。一代的克唑替尼，二代的色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼，三代的劳拉替尼。

　　布加替尼（Brigatinib），又名布吉替尼、布格替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。

　　在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　布加替尼适用于治疗不可切除性、晚期或复发性间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　布加替尼是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性，也是唯一被证实对多种EGFR突变的细胞系有活性的ALK抑制剂。ALTA-1L研究对布加替尼和第一代ALK抑制剂克唑替尼在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗中的疗效和安全性进行了头对头比较，并在2018年世界肺癌大会（WCLC）上公布了首次中期分析结果，2019年欧洲肺癌大会（ELCC）上再次发布了研究数据。在2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，该研究将发布亚洲人群对比非亚洲人群的分析数据。为探索布加替尼在中国人群的获益，未来将有包括3001研究在内的多项临床研究在国内开展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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