Selinexor塞利尼索（Xpovio）是耐药血液肿瘤患者的福音?塞利尼索选择性作用于XPO1靶点，与其在第528位半胱氨酸处形成共价、缓慢可逆的结合物，抑制含有NES（亮氨酸）序列的货物蛋白的核输出，纠正肿瘤细胞中货物蛋白的异常定位，使其发挥正常的功能和活性。

　　塞利尼索(SELINEXOR/XPOVIO)是全球首个口服选择性核输出抑制剂(SINE),通过直接靶向于核输出蛋白XPO1而起效。塞利尼索获得了加速审批和孤儿药资格,首次证明了靶向XPO1在复发的多发性骨髓瘤中的应用,属于首创性药物，塞利尼索的问世成多线治疗、耐药血液肿瘤患者福音。

　　一项纳入122例RRMM患者(既往至少有三线治疗、五药暴露史)的临床研究表明,塞利尼索联合地塞米松对RRMM患者的总有效率(ORR)为26%,临床获益率为39%。塞利尼索与现有药物联合使用,能进一步提高药物疗效，延长患者生存期。BOSTON13临床试验表明与单独使用VD方案（硼替佐米＋地塞米松)相比,塞利尼索联合VD方案能显著提高患者的ORR及生存期(ORR:76.4%vs 62.3%，P=0.001 2;PFS:13.93个月vs 9.46个月，P=0.007 5)。

　　恶心、呕吐、食欲不振，荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、疲倦，贫血、腹泻、便秘，瘀伤或出血，发烧、感染、感冒或流感症状，低钠，体重减轻，呼吸急促等是塞利尼索比较常见的副作用，但该药还有些严重的副作用，如果出现持续严重的恶心、呕吐或腹泻、神志不清、头晕、昏厥或精神状态改变、发烧、发冷、流感症状、咳嗽伴有粘液、口腔和喉咙溃疡、心率加快、感觉呼吸急促等症状时，建议立刻和医生联系，调整治疗方案。

　　塞利尼索核心作用机制：通过上调细胞核内肿瘤抑制蛋白水平，使其发挥抗肿瘤活性；通过抑制肿瘤蛋白mRNA的翻译，下调细胞质内致癌蛋白的水平，诱导肿瘤细胞凋亡；通过促进糖皮质激素受体的表达，并增强其转录活性来共同抑制肿瘤的发生与发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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