布吉他滨（Alunbrig）治疗阿来替尼耐药的效果好吗？Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在临床可达到的浓度下具有抗多种激酶的体外活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内试验中，Brigatinib可抑制ALK自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6磷酸化

　　布吉他滨是一款二代ALK-TKI类药物，目前被推荐为ALK融合阳性晚期NSCLC患者的一线治疗选择。由于布加替尼覆盖的靶点更加广泛，能否用来治疗阿来替尼耐药的患者呢？服药方法：是否与食物同服均可，药品应整片吞服，不可压碎或咀嚼。若缺失一次剂量或服药后发生呕吐，当日不另服附加剂量，应按服药时间表，服下一次剂量。正常剂量：在前7d的诱导期，口服90mg,每天1次，若患者能耐受，剂量增加至180mg,每天1次，直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。

　　这是一项单臂、多中心、II期、开放标签临床研究，研究包括安全性导入及扩展两部分、三个队列，两个ALK-TKI耐药队列以及一个初治队列。本次报道了ALK-TKI耐药队列的数据。该研究入组标准为年龄≥20周岁，组织病理学或细胞病理学确认的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者且携带ALK融合。突变该突变基于FIHS或免疫组化检测确认，PS评分0~2分，距离前线治疗洗脱期应≥7天。

　　共计72例患者入组，其中9例患者进入导入期，47例患者组成主要队列(仅接受阿来替尼和/或克唑替尼治疗)，另有16例患者组成探索性研究队列(允许接受化疗患者入组)，72例患者的中位年龄为53岁，18%的患者年龄超过65岁。在主要研究队列中，74%的患者既往接受过阿来替尼治疗，另有26%的患者接受过阿来替尼和克唑替尼治疗。

　　调整剂量：对不良反应的剂量调整，若正在服90mg,每天1次。第1次可减为60mg,每天1次，再发生不良反应，就永久终止服药；若正在服180mg,每天1次。第1次减量为120mg,每天1次，第2次减量为90mg,每天1次，第3次减量为60mg,每天1次。因不良反应减低剂量，随后不能随意增加剂量，如不能耐受60mg,每天1次的剂量应永久终止服药。

　　ALUNBRIG布吉他滨的推荐剂量为:90 mg口服，前7天每日一次；然后增加剂量至180毫克口服每日一次。服用ALUNBRIG，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断ALUNBRIG 14天或更长时间，则恢复治疗，每日一次，每次90 mg，持续7天，然后增加至先前耐受的剂量。

　　ALUNBRIG可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。指导患者整粒吞下药片。请勿压碎或咀嚼药片。如果错过一剂ALUNBRIG或在服用一剂之后出现呕吐，请勿再服用一剂，并在计划时间服用下一剂ALUNBRIG。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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