Venetoclax维奈托克给药后5-8小时达到最大血浆浓度，单次口服给药后消除半衰期范围为17-41小时。该药物生物利用度受食物影响，主要通过CYP3A途径和肝脏/粪便系统代谢。因此，严重肝病患者的AUC要比无肝病患者的高2.5倍左右。与中度或强CYP3A抑制剂和诱导剂共同给药可能需要调整剂量，应避免在剂量增加期间进行。维奈托克则是可以通过阻断BCL-2蛋白来恢复凋亡过程。维奈托克旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。

　　临床数据

　　作为中国乃至于全球第一款获批Bcl-2抑制剂，预示着全球的急性髓系白血病治疗正式来到了靶向治疗的时代，而Venetoclax的临床数据也备受关注。根据Venetoclax的临床3期结果显示，Venetoclax的中位OS可达到14.7个月，对照组为9.6个月，试验达到了维奈托克的OS优势的主要终点。维奈托克还提高了CR，CR分别为36.7%和17.9%，达到了关键的次要终点。此外，中位无进展生存期（PFS）维奈托克为22.4个月，安慰剂组为11.5个月，达到试验的主要终点。

　　适应症

　　目前Venetoclax主要获批了三个适应症，分别为治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病二线药物、联合rituximab作为治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的二线药物以及联合阿扎胞苷或地西他滨治疗急性髓系白血病的一线药物。

　　首先VENCLEXTA维奈托克适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的患者，有或没有17p缺失，至少接受过一次治疗。同时使用VENCLEXTA与强抑制剂CYP3A在起始和在上升阶段是禁忌的。

　　关于用量，患者每天大约在同一时间用餐和水服用VENCLEXTA维奈托克片剂。VENCLEXTA维奈托克片剂应吞服整个，不要在吞咽前咀嚼，压碎或破碎。所有VENCLEXTA维奈托克剂量方案均以5周的升高开始。

　　最常见的不良反应(≥20%)有中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上呼吸道感染、血小板减少和疲劳，如果出现以上情况，请及时与主治医生联系。

　　相关的警告与预防措施：

　　1.肿瘤溶解综合征(TLS)：预测TLS;评估所有患者的风险。前药与抗高尿酸血症，并确保充分的水化。随着总体风险的增加，采取更密集的措施(静脉水化、频繁监测、住院)。(2.3、5.1)

　　2.中性粒细胞减少症：监测血液计数和感染迹象;在医学上适当管理。

　　3.免疫：在VENCLEXTA治疗之前、期间或之后，不要使用减毒活疫苗。

　　4.胚胎-胎儿毒性：可能造成胚胎-胎儿伤害。建议女性生殖可能对胎儿的潜在风险，并在治疗期间使用有效的避孕措施。

　　维奈托克由美国艾伯维公司(Abb Vie Inc)和瑞士罗氏公司(Roche Group)旗下的基因泰克(Genentech)公司合作研发。2016年4月11日维奈托克获准上市用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、急性髓性白血病（AML）的患者。2019年5月15日，美国FDA批准了维奈托克与奥比妥珠单抗的组合疗法，用于一线CLL/SLL治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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