甲状腺癌药物乐伐替尼(Lenvatinib)是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物，代码：E7080，属口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展除了它们的正常细胞功能，包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3，和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)，KIT，和RET。

　　适应症乐伐替尼适用于有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。

　　在日本和韩国的临床研究中，46例患者入组，采用乐伐替尼单药口服，根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。患者接受12mg/天的乐伐替尼，如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。一旦减量，剂量就不能再次增加。如果患者一旦恢复时间超过2周，临床试验中断。副作用主要为：高血压(76%)、掌足红肿综合征(65%)、食欲减退(61%)及蛋白尿(61%)。

　　结果：从用药到进展，乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，这是一个惊艳的结果，因为，目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物

　　索拉菲尼(唯一批准的肝癌靶向药物)的中位疾病进展时间是4个月，中位总生存期为1年。2017年2月，卫才公司宣布在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中，，达到了非劣效性主要终点，在这个试验中，纳入了954名不可切除的晚期肝癌患者患者，1比1随机分配到两组，初步结果显示，乐伐替尼效果优于索拉非尼，数据在进一步的分析中。

　　2乐伐替尼+PD-1联用

　　除了肝癌，乐伐替尼也向其它瘤种展开攻势，并且与当今肿瘤治疗界的当红花旦PD-1抑制剂联用。今年的ESMO公布的乐伐替尼+PD-1的Ib期研究结果中，截止2016年10月，纳入患者13名，包括非小细胞肺癌、肾细胞癌、子宫腺癌、膀胱癌、头颈部鳞癌、黑色素瘤患者。联用方案为：200mg Keytruda/3周+24mg(组1)/20mg(组2)乐伐替尼/天。

　　结果：13名患者中7位肿瘤缩小，有效率54%，6位肿瘤没有增大，疾病控制率100%。

　　美国FDA批准的抗癌药乐伐替尼(Lenvatinib)用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib属于多靶点酶抑制剂，可以抑制VEGFR2和VEGFR3(vascular endothelial growth factor receptor,血管内皮生长因子受体)。Lenvatinib商品名Lenvima。

　　2015年5月20日，欧洲药品管理局(EMA)批准Lenvatinib用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型(乳头状、滤泡型、Hurthle型)甲状腺癌(DTC)治疗。在试验中，以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性DTC患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。

　　乐伐替尼在欧洲将与拜耳的激酶抑制剂索拉菲尼(商品名：多吉美)相竞争，后者在2014年及2013年分别被EMA与美国FDA批准治疗放射性碘难治疗性DTC。当时，索拉菲尼被报道是40年来上市用于难治性DTC的首款靶向治疗药物。乐伐替尼在瑞士、韩国、加拿大、新加坡、俄罗斯、澳大利亚及巴西的上市申请也在审评当中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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