布加替尼主要治疗什么癌症呢?是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。

　　布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明，布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了布加替尼抗击癌细胞的效果，具体表现在布加替尼的有效IC50值下降，EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。

　　布加替尼的见效时间

　　布加替尼与人血浆蛋白的结合率为91%，无浓度依赖关系，通常情况下，服用1-2周后就开始见效，但是每个患者的病情不同，对药物的敏感性不同，见效的时间因人而异，大部分患者可在服用1个月后评估初步的疗效。

　　如果有效则应继续服用，直到肿瘤发生恶化或者出现无法忍受的不良反应，再考虑停止服用或者进行调整。在治疗起作用的情况下，应特别注意减少或停止服用。

　　布加替尼的效果

　　在一项布加替尼对ALK或其他ALK酪氨酸激酶抑制剂难治的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性的研究中表明，布加替尼治疗后的客观缓解率为34%，中位缓解持续时间为11.8个月，疾病控制率为79%，irc评价的无疾病进展生存率为7.3个月。

　　另外，布加替尼可逆转奥希替尼因C797S基因突变引起的化疗抵抗，与西妥昔单抗联用后可明显降低EGFR的表达，从而显著提高布加替尼的疗效。布加替尼联用西妥昔单抗治疗的患者总体客观反应率为60%，疾病控制率为100%，化疗组仅为10%和60%。

　　布加替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，近日，美国FDA正式授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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